| 发明名称 | 一种核医学显像剂配体的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种核医学显像剂配体的合成方法，特别是2β-[N-[2-[N-(2-巯基乙基)]氨基乙基]N-(2-巯基乙基)氨基甲基]-3β-(4-氯苯基)托烷)(以下简称Trodat-1)的合成方法。本发明采用收敛法，通过先合成大的中间体(N<SUB>2</SUB>S<SUB>2</SUB>)，将合成中瓶颈步骤(第二步)之后的五步反应减少到三步反应，而且避开产率较低的反应，最终产率提高到原来的八倍；而实际操作中，考虑到操作量也基本有一个量级的增加，柱分离收率所受影响较小，实际产率增加的倍数更高，大约可有一个量级的提高。 | ||
| 申请公布号 | CN101096358A | 申请公布日期 | 2008.01.02 |
| 申请号 | CN200610089424.5 | 申请日期 | 2006.06.26 |
| 申请人 | 北京师范大学 | 发明人 | 朱霖;张小波;国毓智;刘伯里;张剑英 |
| 分类号 | C07D221/22(2006.01) | 主分类号 | C07D221/22(2006.01) |
| 代理机构 | 北京北新智诚知识产权代理有限公司 | 代理人 | 耿小强 |
| 主权项 | 1、一种核医学显像剂配体的合成方法，其步骤如下：(1)(R)-(一)-脱水芽子碱甲酯的合成：<img file="A2006100894240002C1.GIF" wi="1075" he="542" />(2)3β-(4-氯苯基)-2β-甲氧羰基-托烷合成：<img file="A2006100894240002C2.GIF" wi="1408" he="234" />(3)2β-羧基-3β-(4-氯苯基)托烷盐酸盐合成：<img file="A2006100894240002C3.GIF" wi="1360" he="243" />(4)联结反应：<img file="A2006100894240002C4.GIF" wi="1460" he="391" />(5)还原反应：<img file="A2006100894240002C5.GIF" wi="1336" he="381" />(6)脱保护基反应。<img file="A2006100894240003C1.GIF" wi="1356" he="407" /> | ||
| 地址 | 100875北京市海淀区新街口外大街19号 | ||