发明名称 |
一类多芳基取代甲烷氧或硅氧基胍类化合物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供通式(I)所示的一类化合物,以及该类化合物的制备方法和作为神经调节肽U受体调节剂在心血管疾病、免疫系统疾病、代谢性疾病(如肥胖症)以及癌症等治疗中的应用。 |
申请公布号 |
CN101096359A |
申请公布日期 |
2008.01.02 |
申请号 |
CN200610028371.6 |
申请日期 |
2006.06.29 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
王明伟;沈竞康;孟涛;苏昊然 |
分类号 |
C07D233/48(2006.01);C07D333/20(2006.01);C07C279/08(2006.01);C07C323/45(2006.01);C07F7/18(2006.01);A61K31/155(2006.01);A61K31/381(2006.01);A61K31/4168(2006.01);A61K31/417(2006.01);A61K31/695(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P9/12(2006.01);A61P37/02(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D233/48(2006.01) |
代理机构 |
北京金信立方知识产权代理有限公司 |
代理人 |
朱梅;黄丽娟 |
主权项 |
1、一类由如下通式(I)表示的多芳基取代甲烷氧或硅氧基胍类化合物及其药学上可接受的盐:<img file="A2006100283710002C1.GIF" wi="874" he="365" />其中A为碳原子或硅原子;Y为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-,其中的n为1~4的整数;或<img file="A2006100283710002C2.GIF" wi="297" he="142" />其中的n为1~3的整数;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>相同或不同,为不带有或带有取代基的芳香环,所述的芳香环为苯基,吡啶基,噻吩基,呋喃基,吡咯基等含有0~4个相同或不同杂原子的五元或六元芳基,且其中的取代基为在2位、3位、或4位带有的一个或多个氢、卤素、C1~C8烷基、苯基、苯氧基、苄氧基;R<sub>3</sub>为C1~C8烷基、C2~C8烯基、C2~C8炔基、C3~C8环烷基,或者为不带有或带有取代基的芳香环,所述芳香环为苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基和吡咯基等含有0~4个相同或不同杂原子的五元或六元芳基,且其中取代基为在2位、3位或4位带有的一个或多个氢、卤素、C1~C8烷基、苯基、苯氧基、苄氧基;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>相同或不同,为氢、C1~C8烷基、或<sup>*</sup>-(CH<sub>n</sub>)<sub>m</sub>-<sup>*</sup>且其中的n为1或2,m为2~5的整数;优选地,当R<sub>4</sub>为氢、甲基、二甲基或乙基时,R<sub>5</sub>为<img file="A2006100283710002C3.GIF" wi="252" he="133" />或<img file="A2006100283710002C4.GIF" wi="162" he="86" /><img file="A2006100283710002C5.GIF" wi="265" he="142" />中,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,Y的定义如前所述;<img file="A2006100283710003C1.GIF" wi="139" he="75" />中,n为1-5的整数,Ar为苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、4-溴苯基、4-吡啶基、1-咪唑基或2-噻吩基。 |
地址 |
201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号 |