含多量黄芩植物配方HBHPBaicalin,可用于漱口水、糖果、牙膏及除面疱制剂,抑制细菌生长及对抗细菌性内毒素引起发炎HERBAL PREPARATION (HBHPBAICALIN), RICH IN BAICALIN AND USEFUL IN GARGLES, CANDY, TOOTHGEL AND ANTI-ACNE PREPARATIONS, DISPLAYING ANTI-INFLAMMATORY AND ANTI-BACTERIAL ACTIVITIES

摘要

本发明之首要目的系揭示经标准化之植物配方（HBHP Baicalin），其主要组成植物为大黄、黄连、与黄芩，其萃提液经离心分离后含多量黄芩，具有抗内毒素脂多醣体引起之发炎作用。HBHPBaicalin之主要植物成员黄芩、黄莲、大黄，经本发明之方法处理后，可呈现多量之黄芩（Baicalin）。HBHPBaicalin之主要成员黄芩与大黄所含之Anthraquinone derivates和黄连所含之alkaloidcompounds具有自由基清除、抗发炎等作用。故本发明探讨植物配方经理化处理后所得产品HBHPBaicalin，可改善内毒素脂多醣体（Lipopolysaccharides, LPS）所造成的发炎反应以及对大鼠引起细胞激素释放之作用。于培养之大鼠巨噬细胞株 RAW 264.7中，LPS（1 μg/mL）可增加inducible-nitric oxide synthases（iNOS）、cyclooxygenase-2（COX-2）的表现及释放interleukin-1β（IL-1β）、IL-6、interferon-γ（INF-γ）、tumor necrosis factor alpha （TNF-α）。蛋白质分析（Western blotting）结果显示HBHPBaicalin（20μg、40μg、60μg、80μg、100μg、200μg）可以剂量相关性的抑制LPS处理6小时后引起的iNOS表现及LPS处理15小时后COX-2的表现，酵素免疫法分析结果显示亦可抑制IL-1β、IL-6、INF-γ、TNF-α的释放。在活体实验中，由静脉注射LPS 10 mg／kg于 pentobarbital麻醉之正常血压的 Wistar系大鼠，可引起血压下降及心跳减缓的反应。经静脉注射HBHPBAICALINBaicalin（0.01及0.03 g／kg）30分钟后，再投予LPS10 mg／kg，可抑制LPS引起血压下降及心跳减缓的反应。另利用酵素免疫法分析老鼠血液中IL-1β、IL-6、INF-γ、TNF-α、PGE2之含量，结果显示，HBHPBaicalin（0.01及0.03g／kg）呈现剂量相关性抑制LPS引起IL-1β、IL-6、INF-γ、TNF-α、及PGE2之释放。另以静脉注射的方式给予大鼠LPS，并在十分钟后投予HBHPBaicalin（75 mg／kg）、baicalin（1.5mg／kg）及dexamethasone（0.5 mg／kg），经过五小时后，取其肺及血液，以西方点墨法及酵素免疫分析法来分析肺部及血浆中蛋白质的变化。经由实验结果显示，HBHPBaicalin、baicalin及dexamethasone皆能显着的减少内毒素血症的死亡率，并具有对抗内毒素所引起的低血压、肺水肿现象、抑制内毒素在肺组织所引起发炎相关蛋白质p38 mitogen activated protein kinase （MAPK）、transforminggrowth factor-[beta]（TGF-β）、iNOS（inducible nitric oxidesynthase）及intracellular adhesion molecule-l（ICAM-1）的表现及显着抑制内毒素所引起的细胞激素IL-1β、TNF-α及Monocyote Chemoattractant Protein-1（MCP-1）的产生。基于以上结果，显示HBHPBaicalin具有抗LPS引起之低血压及发炎作用，其作用机转包括抑制iNOS及COX-2（cyclooxygenase-2）之表现，以及抑制细胞激素及PGE2的产生，进而具有抗发炎及免疫调节的作用。