用于治疗缺血性心脏病及充血性心衰竭之人类G蛋白-偶联受体及其调节剂HUMAN G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR AND MODULATORS THEREOF FOR THE TREATMENT OF ISCHEMIC HEART DISEASE AND CONGESTIVE HEART FAILURE

摘要

本发明关于辨识候选化合物是否为孤儿(orphan)G蛋白-偶联受体（GPCR）之调节剂。较佳者该GPCR为人类GPCR。在一些具体实施例中，GPCR由心肌细胞内生性表现。在一些具体实施例中，GPCR与Gi-偶联，且降低细胞内单磷酸腺(cAMP)浓度。在一些具体实施例中，GPCR的过度表现促进心肌细胞存活。在一些具体实施例中，GPCR的过度表现可挽救因缺氧／回氧所导致的心肌细胞凋亡。在一些具体实施例中，GPCR在患有充血性心衰竭的个体身中被向下调节。本发明的促效剂预期可作为治疗缺血性心脏病，包含心肌梗塞、心肌梗塞后之重塑，及充血性心衰竭之治疗药物。