| 摘要 |
Spoj formulenjegove racemično-dijastereomerne smjese i optički izomeri navedenih spojeva i farmaceutski prihvatljive soli i predlijekovi, naznačeni time štoe je 0 ili 1; svaki od n i w je neovisno 0,1 ili 2; uz uvjet da w i n ne mogu oba istodobno biti 0; Y je kisik ili sumpor; R1 je vodik, -CN, -(CH2)qN(X6)C(O)X6, -(CH2)qN(X6)C(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)SO2X6, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qC(O)OX6, -(CH2)qC(O)O(CH2)t-A1, -(CH2)qOX6, -(CH2)qOC(O)X6, -(CH2)qOC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(CH2)t-A1, -(CH2)qOC(O)N(X6)(X6), -(CH2)qC(O)X6, -(CH2)qC(O)(CH2)t-A1, -(CH2)qN(X6)C(O)OX6, -(CH2)qN(X6)SO2N(X)(X6), -(CH2)qS(O)mX6, -(CH2)qS(O)m(CH2)t-A1, -(C1-C10)alkil, -(CH2)t-A1, -(CH2)q-(C3-C7)cikloalkil, -(CH2)q-Y1-(C1-C6)alkil, -(CH2)q-Y1-(CH2)t-A1 ili -(CH2)q-Y1-(CH2)t(C3-C7)cikloalkil; gdje alkilne i cikloalkilne skupine u definiciji R1 su izborno supstituirane s (C1-C4)alkilom, hidroksilom, (C1-C4)alkoksi, karboksilom, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)alkilom, -CO2(C1-C4)alkilnim esterom, 1H-tetrazol-5-ilom ili s 1, 2 ili 3 fluora; Y1 je O, S(O)m, -C(O)NX6-, -CH=CH-, -C?C-, -N(X6)C(O)-, -C(O)NX6-, -C(O)O-, -OC(O)N(X6)- ili -OC(O)-; q je 0, 1, 2, 3 ili 4; t je 0, 1, 2 ili 3; gdje svaka od navedenih skupina (CH2)q i (CH2)t može biti izborno supstituirana s hidroksilom, (C1-C4)alkoksi, karboksilom, -CONH2, -S(O)m(C1-C6)alkilom, -CO2(C1-C4)alkilnim esterom, 1H-tetrazol-5-ilom, s 1, 2 ili 3 fluora, ili s 1 ili 2 (C1-C4)alkila; R2 je vodik, (C1-C8)alkil, -(C0-C3)alkil-(C3-C8)cikloalkil,-(C1-C4)alkil-A1 ili A1; gdje alkilne i cikloalkilne skupine u definiciji R2 su izborno supstituirane s hidroksilom, -C(O)OX6, -C(O)N(X6)(X6), -N(X6)(X6), -S(O)m(C1-C6)alkilom, -C(O)A1, -C(O)(X6), CF3, CN ili s 1, 2 ili 3 halogena; R3 je A1, (C1-C10)alkil, -(C1-C6)alkil-A1, -(C1-C6)alkil-(C3-C7)cikloalkil, -(C1-C5)alkil-X1-(C1-C5)alkil, -(C1-C5) alkil-X1-(C0-C5)alkil-A1 ili -(C1-C5)alkil-X1-(C1-C5)alkil-(C3-C7)cikloalkil; gdje alkilne skupine u definiciji R3 su izborno supstituirane s -S(O)m(C1-C6)alkilom, -C(O)OX3, s 1, 2, 3, 4 ili 5 halogena, ili s 1, 2 ili 3 OX3; X1 je O, S(O)m, -N(X2)C(O)-, -C(O)N(X2)-, -OC(O)-, -C(O)O-, -CX2=CX2-, -N(X2)C(O)O-, -OC(O)N(X2)- ili -C?C-;R4 je vodik, (C1-C6)alkil ili (C3-C7)cikloalkil, ili R4 se uzima zajedno s R3 i atomom ugljika na kojeg su vezani, te tvore (C5-C7)cikloalkil, (C5-C7)cikloalkenil, djelomično zasićeni ili posve zasićeni 4- do 8-eročlani prsten s 1 do 4 heteroatoma, koje se neovisno bira iz skupine koju čine kisik, sumpor i dušik, ilije biciklički prstenasti sustav, kojeg čine djelomično zasićeni ili posve zasićeni 5- ili 6-eročlani prsten, kondenziran s djelomično zasićenim, posve nezasićenim ili posve zasićenim 5- ili 6-eročlanim prstenom, koji izborno sadrži 1 do 4 heteroatoma, koje se neovisno bira iz skupine koju čine dušik, sumpor i kisik; X4 je vodik ili (C1-C6)alkil, ili X4 se uzima zajedno s R4 i atomom dušika na kojeg j |
