用于生产3－羟基－N－烷基－1－环烷基－6－烷基－4－氧－1，4－二氢吡啶－2－甲酰胺及其相关类似物的方法

摘要

本发明涉及用于制备式(I)3－羟基－4－氧－1，4－二氢吡啶－2－甲酰胺的1－烷基或1－环烷基衍生物的新方法。方法包括将胺R²NH₂在水中的金属氢氧化物溶液中与式(II)化合物反应产生式(III)化合物。式(III)化合物随后在惰性溶剂中与形成酰基氯的试剂反应产生了式(I)化合物。形成酰基氯的试剂选自草酰氯和二甲基甲酰胺、二甲基氯亚甲基－氯化铵以及亚硫酰氯和二甲基甲酰胺。如果需要，其中R⁵是氢的式(I)化合物可以在使用中间产物取代基时形成，所述的中间产物中R⁵是可通过催化氢化去除的醇保护基。

主权项

1.用于生产式I化合物的方法：其中：R¹选自氢和C₁-C₆烷基；R²选自C₁-C₆烷基和C₃-C₆环烷基；R³选自C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、氢和在烷基处连接的C₁-C₆烷基-[C₃-C₆环烷基]；R⁴选自氢和C₁-C₆烷基；R⁵选自氢、苄基和具有选自卤、C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷氧基的1-3个取代基的苄基和使用酸/碱水解或催化氢化可去除的醇保护基；R⁶选自C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基和氢；或R³R⁶N一起形成选自哌啶基、吗啉基、吡咯烷基或哌嗪基的杂环，其中基团哌啶基、吗啉基、吡咯烷基或哌嗪基是未经取代的或经一个至三个C₁-C₆烷基取代；所述的方法包括步骤：将其中R¹、R²、R⁴和R⁵是如上定义的式III化合物与一种或多种形成酰基氯的试剂和其中R³和R⁶是如上定义的胺R³R⁶NH反应来生成式I化合物，前提是当R⁵是氢时，R⁵中间取代基是通过酸/碱水解或催化氢化可去除的醇保护基。