发明名称 一类新的苯并杂环类化合物、其制备方法和用途
摘要 本发明提供由下式(I)所示的苯并杂环类化合物及其生理上或药学上可接受的盐,并且还提供了该化合物在制备抗II型糖尿病药物中的应用。式(I)中,2,3位为单键或双键,其中当2,3位为单键时,2位碳原子的构型可以是R型或S型或是消旋体;R<SUB>1</SUB>表示氢原子或取代或未取代的C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUB>2</SUB>表示氢原子或取代或未取代的C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUB>3</SUB>表示氢原子、取代或未取代的C<SUB>1-6</SUB>烷基、取代或未取代的芳香环基或芳香杂环基;X代表CH<SUB>2</SUB>、C=O、O或S;n为1~4的整数。通过生物试验证明本发明的化合物具有较强的胰岛素增敏活性。
申请公布号 CN101092415A 申请公布日期 2007.12.26
申请号 CN200610028100.0 申请日期 2006.06.23
申请人 中国科学院上海药物研究所;南京长澳医药科技有限公司 发明人 杨玉社;俞娟红;李战;嵇汝运
分类号 C07D413/12(2006.01);C07D311/24(2006.01);C07D311/04(2006.01);C07D319/20(2006.01);C07D405/12(2006.01);A61K31/422(2006.01);A61K31/36(2006.01);A61K31/352(2006.01);A61K31/4433(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07D413/12(2006.01)
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 代理人 朱梅
主权项 1、由下式(I)表示的苯并杂环类化合物及其药理上可接受无机或有机盐:<img file="A2006100281000002C1.GIF" wi="891" he="436" />其中,2,3位之间为单键或双键,其中当2,3位之间为单键时,2位碳原子的构型可以是R型或S型或是消旋体;X为CH<sub>2</sub>、C=O、O或S;n为1~4的整数;R<sub>1</sub>为氢原子、取代或未取代的、饱和或不饱和的C1~C6的直链或支链烷烃;或其它适合的烷基:R<sub>2</sub>为取代或未取代的,饱和或不饱和的C1~C6的直链或支链烷烃;或其它适合的烷基;R<sub>3</sub>为取代或未取代的,饱和或不饱和的C1~C6的直链或支链烷烃;或其它适合的烷基;包括<img file="A2006100281000002C2.GIF" wi="1431" he="163" /><img file="A2006100281000002C3.GIF" wi="499" he="128" />或<img file="A2006100281000002C4.GIF" wi="291" he="157" />的芳香环或芳香杂环;其中R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>可独立地为卤素;羟基;硝基;氨基;三氟甲基;取代或未取代的,饱和或不饱和的C1~C6的直链或支链烷烃,或其它适合的烷基;取代或未取代的,饱和或不饱和的C1~C6的直链或支链烷氧基;或其它适合的烷氧基;6~14个碳原子的芳基、各种可被取代的芳基或芳香杂环基团;所述芳香杂环基团为含有1~4个选自氧原子、氮原子或硫原子的杂原子的五元或六元杂芳基;其中,取代的C1~C6的直链或支链烷烃、取代的C1~C6的直链或支链烷氧基、各种可被取代的芳基或芳香杂环基团中的取代基可任意选自包括卤素原子、C1~C6的烷基、C1~C6的烷氧基、酰氧基、-OH、-NH<sub>2</sub>、-NO<sub>2</sub>或-NHAc的取代基。
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