用作PDGF－受体和/或LCK酪氨酸激酶抑制剂的喹啉和喹喔啉化合物

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)喹啉/喹喔啉化合物，其中X是L₁OH或L₂Z₂；L₁是(CR_3aR_3b)_r或(CR_3aR_3b)_m-Z₃-(CR_3’aR_3’b)_n；L₂是(CR_3aR_3b)_p-Z₄-(CR_3’aR_3’b)_q或乙烯基；Z₁是CH或N；Z₂是任选取代的羟基环烷基、任选取代的羟基环烯基、任选取代的羟基杂环基或任选取代的羟基杂环烯基；Z₃是O、NR₄、S、SO或SO₂；Z₄是O、NR₄、S、SO、SO₂、或一个键；m是0或1；n是2或3，且n+m＝2或3；p和q独立地为0、1、2、3或4，并且当Z₄是一个键时，p+q＝0、1、2、3或4，当Z₄不是一个键时，p+q＝0、1、2或3；r是2、3或4；所述化合物能抑制血小板衍生生长因子或p56^lck酪氨酸激酶活性，本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，这些化合物在治疗患有或易患有涉及细胞分化、增殖、细胞外基质产生或介质释放和/或T细胞活化和增殖的疾病/病症的患者中的应用。

主权项

1.斯滕特固定模装置，其特征在于聚合物包衣，该包衣掺有抑制再狭窄有效量的式I化合物、其N-氧化物、其水合物、其溶剂合物、或其可药用盐：其中X是L₁OH或L₂Z₂；L₁是(CR_3aR_3b)_m-Z₃-(CR_3′aR_3′b)_n；L₂是-O-、-NHCH₂-、-NH-或-OCH₂-；Z₁是CH或N；Z₂是任选取代的具有3-10个碳原子的羟基环烷基、任选取代的具有3-10个碳原子的羟基环烯基或任选取代的羟基4元-10元杂环基，其中，Z₂所述任选取代的取代基是具有1-10个碳原子的烷基、羟基、具有1-11个碳原子的酰氧基、具有1-10个碳原子的烷氧基、卤素、R₅R₆N-、具有1-11个碳原子的酰基R₅N-、羧基或R₅R₆NCO-；Z₃是NR₄；m是0；n是2或3，且n+m＝2或3；R_1a和R_1b独立地为具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、羟基、具有3-10个碳原子的环烷基氧基、羧基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基、4元-10元杂环基氧基、氨基甲酰基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基、N-甲基氨基羰基甲氧基或N，N-二甲基氨基羰基甲氧基，或者R_1a和R_1b当中一个是氢或卤素，另一个是具有1-6个碳原子的烷基、具有1-6个碳原子的烷氧基、羟基、具有3-10个碳原子的环烷基氧基、4元-10元杂环基氧基、被羧基或氨基甲酰基取代的具有1-6个碳原子的烷氧基、N-甲基氨基羰基甲氧基或N，N-二甲基氨基羰基甲氧基；R_1c是氢或具有1-6个碳原子的烷基；R_3a、R_3b、R_3′a和R_3′b独立地为氢或具有1-10个碳原子的烷基；R₄是氢；R₅和R₆独立地为氢或具有1-10个碳原子的烷基，或者R₅和R₆与它们所连接的氮原子一起形成氮杂4元-10元杂环基。