一种1,4－二氯异喹啉类衍生物的制备方法

摘要

异喹啉类衍生物是一类具有重要生理活性的生物碱，广泛应用于医药、农药等领域。本发明公开了一种“一锅法”合成1，4－二氯异喹啉类衍生物的方法，即以α－叠氮基甲基芳基酮为原料，与由双(三氯甲基)碳酸酯和N，N－二甲基甲酰胺现场制备的Vilsmeier试剂在有机溶剂中反应即得目标化合物，反应收率为30－80％。本发明方法具有原料廉价易得、反应条件温和、操作简单安全等优点，具有较大的实施价值和潜在社会经济效益。

主权项

1.一种式(I)所示的1，4-二氯异喹啉类衍生物的制备方法，其特征在于以式(II)所示的α-叠氮甲基芳基酮为原料，在有机溶剂中与如式(III)所示的由双(三氯甲基)碳酸酯(BTC)和N，N-二甲基甲酰胺(DMF)现场制备的Vilsmeier试剂反应，得反应产物经后处理即得所述的1，4-二氯异喹啉类衍生物；所述的α-叠氮甲基芳基酮∶双(三氯甲基)碳酸酯∶N，N-二甲基甲酰胺的投料物质的量比为1∶0.67～3.0∶2.0～9.0，所述的有机溶剂的用量为α-叠氮甲基芳基酮质量的2～20倍；式(I)或式(II)所示的化合物，其中R¹、R²、R³、R⁴为相同或不同，R¹、R²、R³、R⁴各自为氢、C₁～C₆的烷基、C₁～C₆的烷氧基、C₃～C₆的环烷基、C₁～C₆的仲胺基、苄基、C₆～C₈的芳基、C₆～C₈芳氧基或C₆～C₈芳巯基；或者式(I)或式(II)所示的化合物上的R¹、R²与苯环形成稠环或R²、R³与苯环形成稠环，所述的稠环为萘环、取代的萘环、四氢萘环或胡椒环；