摘要 |
La presente invencion provee un compuesto de oxazol representado por la Formula (1), o una sal del mismo y una composicion farmacéutica Reivindicacion 1: Un compuesto de oxazol representado por la Formula (1): caracterizado porque R1 es un grupo arilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre los siguientes: grupos hidroxi, grupos alcoxi inferior sustituidos con halogeno o no sustituidos, grupos alqueniloxi inferior, grupos alquiniloxi inferior, grupos ciclo alquilo C3-8 alcoxi inferior, grupos ciclo alquiloxi C3-8, grupos ciclo alqueniloxi C3-8, grupos dihidroindeniloxi, grupos hidroxi alcoxi inferior, grupos oxiranil alcoxi inferior, y grupos hidroxi protegidos; R2 es un grupo arilo o un grupo heterocíclico que contiene un atomo de nitrogeno, cada uno de los cuales puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre los siguientes: grupos hidroxi, grupos alcoxi inferior sustituidos con halogeno o no sustituidos, grupos alquilo inferior sustituidos con halogeno o no sustituidos, grupos alqueniloxi inferior, átomos de halogeno, grupos alcanoilo inferior, grupos alquiltio inferior, grupos alquilsulfonilo inferior, grupos oxo, y grupos alcoxi inferior alcoxi inferior; y W es un grupo divalente representado por la Formula -Y1-A1 o -Y2-C(=O)-; en donde A1 es un grupo alquenileno inferior, o un grupo alquileno inferior que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en grupos hidroxi y grupos alcoxicarbonilo inferior, Y1 es un enlace directo, -C(=O)-, -C(=O)-N(R3)-, -N(R4)-C(=O)-, -S(O)m-NH-, o -S(O)n- en donde R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior, y m y n son cada uno independientemente un entero de 0 a 2, e Y2 es un grupo piperazinadiilo, o un grupo divalente representado por la Formula -C(=O)-A2-N(R5)- o -A3-N(R6)-; en donde A2 y A3 son cada uno independientemente un grupo alquileno inferior, y R5 y R6 son cada uno independientemente un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo inferior; o una sal del mismo. El compuesto de oxazol tiene una accion inhibidora específica contra la fosfodiesterasa 4 y es util para enfermedades de la piel, en especial la dermatitis atopica. |
申请人 |
OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD. |
发明人 |
SATO, NORIFUMI;UNO, TETSUYUKI;OKADA, MINORU;KATO, MASAYA;HARUTA, JUNPEI;KITAGAKI, HIDEKI;HIYAMA, HIDETAKA |