光学活性α－氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法

摘要

本发明涉及一种光学活性α－氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法，其合成路线是以L－N－Boc－焦谷氨酸乙酯为原料经还原得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后氢解得到L－2－氨基庚二酸酯或L－2－氨基庚二酸单酯。本发明提供了一种以光学纯的L－N－Boc－焦谷氨酸乙酯为原料，合成路线简洁，工艺选择合理，后续反应对映选择性好，产物光学纯度高，原料简单易得，易于放大，可大规模进行生产的L－2－氨基庚二酸酯或L－2－氨基庚二酸单酯的合成方法。解决了既有合成工艺路线长，试剂昂贵，对映选择性差，不宜于放大生产等技术问题。

主权项

1、一种光学活性α-氨基庚二酸酯或单酯的实用合成方法，其特征是，以L-N-Boc-焦谷氨酸乙酯为原料经还原反应得到半缩醛，然后经Wittig反应得到相应的烯烃，最后经氢解反应得到L-2-氨基庚二酸酯或L-2-氨基庚二酸单酯，反应式如下：上述反应式中，氨基的保护基PG为叔丁氧羰基、苄氧羰基或乙氧羰基中的一种；R¹，R²基团为烷基、苯基或苄基中的一种，所述的烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、苄基、叔丁基中的一种。