medicamentos e pró-medicamentos óculo-seletivos

摘要

MEDICAMENTOS E PRó-MEDICAMENTOS óCULO-SELETIVOS São apresentados compostos da seguinte fórmula, em que R¬ 1¬ E R¬ 2¬ são, cada um independentemente, H,W OU um grupo protetor de fenoxila, e R¬ 4¬ é H ou W, contanto que pelo menos um de R¬ 1¬, R¬ 2¬ e R¬ 4¬ seja W, R¬ 3¬ é hidrogênio, C~ 1~ - C~ 10~ alquila de cadeira linear ou ramificada, cicloalquila, amino, C~ 1~ - C~ 10~ alcóxi, - NHC(=O) R¬ a¬ ou -C (=O) N (H)R¬ a¬; R¬ a¬ é alquila, arila ou heterociclila, Z é -O-, -O(C=O) - ou -NH(C=O) -, em que, quando Z é -O-, R¬ 5¬ é C~ 1~ - C~ 10~ alquila de cadeira linear ou ramificada, cicloalquila, cicloalquila substituída com pelo menos uma C~ 1~ - C~ 10~ alcoxialquila, amino, benzila, tetraidrofuranila, diidrofuranila, furanila, morfolinila, piperidinila, tetraidropiranila, dioxolanila, 2,2- dimetil dioxolanila, dioxanila, pirrolila, pirrolila, pirrolidinila, tetraidrooxazolila, diidrooxazolila, fenila, fenila substituída com C~ 1~ - C~ 10~ alquila, C~ 1~ - C~ 10~ alcóxi ou halo, e W é: , em que casa R¬ 6¬ é independentemente H, C~ 1~ - C~ 10~ alquila de cadeia linear ou ramificada, ou C~ 1~ - C~ 10~ alcoxialquila de cadeia linear ou ramificada, e R¬ 7¬ é alquila, cicloalquila, arila ou aralquila, e em que, quando Z é - O (C=O)-, R¬ 5¬ é C~ 1~ - C~ 10~ alquila de cadeia linear ou ramificada, cicloalquila, cicloalquila substituída com pelo menos um C~ 1~ - C~ 10~ alquila linear ou ramificada, C~ 1~ - C~ 10~ alcoxialquila, amino, benzila, tetraidrofuranila, diidrofuranila, furanila, morfolinila, piperidinila, tetraidropiranila, dioxolanila, 2,2- dimetil dioxolanila, dioxanila, pirrolila, pirrolila, pirrolidinila, tetraidrooxazolila, diidrooxazolila, tenha, fenila substituída com C~ 1~ - C~ 10~ alquila, C~ 1~ - C~ 10~ alcóxi ou halo; e W é: , em que cada R¬ 6¬ é independentemente H, C~ 1~ - C~ 10~ alquila de cadeia linear ou ramificada, ou C~ 1~ - C~ 10~ alcoxialquila de cadeia linear ou ramificada; e R¬ 7¬ é alquila, cicloalquíla, arila ou aralquila; e em que, quando Z é - NH(C=O)-, R¬ 5¬ é C~ 1~ - C~ 10~ alquila de cadeia linear ou ramificada, cicloalquila, cicloalquila substituída com pelo menos uma C~ 1~ - C~ 10~ alquila linear ou ramificada, C~ 1~ - C~ 10~ alcoxialquila, amino, benzila, tetraidrofuranila, diidrofuranila, furanila, morfolinila, piperidinila, tetraidropiranila, dioxolanila, 2,2-ditnetil dioxolanila, dioxanila, pirrolila, pirrolidinila, tetraidrooxazolila, diidrooxazolila, fenila, fenila substituída com C~ 1~ - C~ 10~ alquila, C~ 1~ - C~~ 10~ alcóxi ou halo; e W é: , em que cada R¬ 6¬ é independentemente H, C~ 1~ - C~ 10~ alquila de cadeia linear ou ramificada, ou C~ 1~ - C~ 10~ alcoxialquila de cadeia linear ou ramificada. Também se apresentam métodos de preparação dos compostos, composições farmacêuticas compreendendo os compostos e métodos de tratamento de pacientes pela administração das composições farmacêuticas.