发明名称 以酰胺键连接的番荔枝内酯化合物、合成方法及用途
摘要 本发明涉及一种以酰胺键连接的番荔枝内酯化合物、合成方法和用途。该化合物具有如上结构式的光学活性或消旋化合物,其中,Y=C<SUB>6-20</SUB>的烷基,n=0-3,m=7-19,R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>,R<SUB>3</SUB>,R<SUB>4</SUB>为H或C<SUB>1</SUB>~C<SUB>10</SUB>烷基,R<SUB>1</SUB>,R<SUB>2</SUB>,R<SUB>3</SUB>,R<SUB>4</SUB>是相同或不同的基团;当n=0-2时,R<SUB>3</SUB>和R<SUB>4</SUB>为H、C<SUB>1</SUB>~C<SUB>10</SUB>烷基或相连形成五、六或七元环状结构,当n=0时,R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>为H或C<SUB>1</SUB>~C<SUB>10</SUB>烷基或相连成五、六或七元环状结构。该化合物具有高的抗癌活性,对乳腺管癌(MDA-MB-435S)的IC<SUB>50</SUB>(μM)达到<0.04。可用于制备抗癌药物。并且合成方法简易,适于工业化生产。
申请公布号 CN101092408A 申请公布日期 2007.12.26
申请号 CN200710043519.8 申请日期 2007.07.06
申请人 中国科学院上海有机化学研究所 发明人 姚祝军;刘海侠;张焕明
分类号 C07D307/58(2006.01);A61K31/365(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61P35/00(2006.01) 主分类号 C07D307/58(2006.01)
代理机构 上海新天专利代理有限公司 代理人 邬震中
主权项 1.一种以酰胺键连接的番荔枝内酯化合物,其特征是有如下结构式的光学活性或消旋化合物:<img file="A2007100435190002C1.GIF" wi="781" he="238" />其中,Y=C<sub>6-20</sub>的烷基,n=0-3,m=7-19,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>为H或C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基,R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>,R<sub>4</sub>是相同或不同的基团;当n=0-2时,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>为H、C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基或相连形成五、六或七元环状结构,当n=0时,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为H或C<sub>1</sub>~C<sub>10</sub>烷基或相连成五、六或七元环状结构。
地址 200032上海市徐汇区枫林路354号
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