用于改进释放至少一种活性成分的多微囊形式的口服药剂

摘要

本发明的领域特别是包括一种或多种活性成分的类型的口服药物或药物组合物。本发明的目的是提供一种改进的口服药物，其以每日一次或几次剂量给药，并且能够改进释放活性成分(特别是一种活性成分)，由此改进所述药物的预防和治疗效果。通过本发明的多微粒药物制剂形式实现了这一目的，其中活性成分的释放由双释放触发机制控制：“时间－依赖性释放”和“pH－依赖性释放”。所述药物包括提供改进释放活性成分的微囊，每一个微囊都包括包含活性成分的核心和一种或多种溶胀剂和至少一种用于改进释放活性成分的包衣。

主权项

1.一种口服药剂，其包含多个改进释放活性成分的微囊，至少部分所述微囊分别由微粒组成，该微粒包含至少一种活性成分，尤其是至少一种低溶解性活性成分(卡维地洛除外)，并包裹有至少一层用于改进释放活性成分的包衣，所述的释放由两种不同的触发机制控制，一种是基于pH的变化，另一种是使活性成分在胃内停留预定时间后释放，所述包衣使微囊具有下列体外溶出行为：-在恒定pH1.4时，溶出曲线包含一个持续少于或等于7小时，优选少于或等于5小时，更优选1-5小时的延迟期，-pH从1.4转到7.0导致释放期无任何延迟时间地开始；其特征在于，-至少部分所述微囊包含至少一种溶胀剂，-在延迟期每小时释放的活性成分的重量分数少于或等于15重量％，优选少于或等于10重量％，更优选少于或等于5重量％。