| 主权项 |
1.一种依那西普晶体,其系呈针状或杆状形式。 2.如请求项1之依那西普晶体,其中该晶体具有介于 0.5毫米与1.5毫米之间的最大长度。 3.如请求项1之依那西普晶体,其中该晶体具有介于 0.05毫米与0.3毫米之间的最大长度。 4.如请求项1之依那西普晶体,其中该晶体包含选自 下列物组成之群的盐:乙酸铵、磷酸铵、硫酸铵、 磷酸氢二铵、氯化锂、硫酸锂、硫酸镁、氯化钾 、柠檬酸钾、磷酸钾、乙酸钠、氯化钠、柠檬酸 钠、磷酸钠及硫酸钠。 5.如请求项1之依那西普晶体,其中该晶体包含选自 下列物组成之群的盐:乙酸铵、磷酸铵、磷酸氢二 铵及氯化钠。 6.一种制造依那西普晶体之方法,其中该方法包含 将依那西普多溶液与包含盐之结晶化缓冲液组 合,其中该结晶化缓冲液具有介于4.0与10.5之间的pH 値,且该盐选自下列物组成之群:乙酸铵、磷酸铵 、硫酸铵、磷酸氢二铵、氯化锂、硫酸锂、硫酸 镁、氯化钾、柠檬酸钾、磷酸钾、乙酸钠、氯化 钠、柠檬酸钠、磷酸钠及硫酸钠。 7.如请求项6之方法,其中使该组合与结晶化缓冲液 之贮器处于蒸汽平衡而安置。 8.如请求项6之方法,其中该结晶化缓冲液中的该盐 浓度介于0.04 M与1.2 M之间。 9.如请求项6之方法,其中该结晶化缓冲液进一步包 括2-甲基-2,4-戊二醇(MPD)或聚乙二醇(PEG)。 10.如请求项6之方法,其进一步包含在晶体形成后 将至少一部分结晶化缓冲液移除。 11.如请求项10之方法,其中该部分结晶化缓冲液系 藉由离心来移除。 12.如请求项10之方法,其中该等晶体系置放于含有 有机添加剂之溶液中。 13.如请求项10之方法,其进一步包含添加赋形剂。 14.如请求项13之方法,其中该赋形剂系选自由蔗糖 、海藻糖或山梨糖醇组成之群。 15.如请求项12之方法,其中该有机添加剂为乙醇或 异丙醇。 16.如请求项6之方法,其进一步包含乾燥已形成之 晶体。 17.如请求项16之方法,其中该等晶体系藉由曝露于 空气,或藉由曝露于真空或藉由曝露于氮气来乾燥 。 18.一种包含晶形依那西普之组合物。 19.一种如请求项1-5之任一项中之依那西普晶体或 如请求项18之组合物在制备药品上的用途。 20.如请求项19之用途,其中该药品系用于治疗特征 为TNF-含量过量之症状。 21.如请求项20之用途,其中该药品降低该受检者血 清或组织中的TNF-含量。 22.如请求项20之用途,其中该症状为风湿性关节炎 、牛皮癣性关节炎、牛皮癣或强直性脊椎炎。 图式简单说明: 图1为自每毫升含有50.96 mg依那西普之多溶液所 形成之依那西普晶体的照片,如在实例1中进一步 所描述。结晶化储存区(reservoir)缓冲液为0.1 M HEPES pH 7.0、30%PEG 6000、0.7M氯化锂;七天后室温下手动 采集晶体,将其在上述储存区缓冲液中充分洗涤, 并拍摄照片。将该组晶体经受N-末端胺基酸序列 分析。 |
