发明名称 杂环二氢嘧啶类化合物
摘要 本发明关于新颖之杂环二氢嘧啶类化合物,其系用于充作钾孔道功能抑制剂(特别地系电压闸K+孔道之Kv1子群的抑制剂,更特别地系与超迅速活化之延迟性整流子 K+电流IKur连结之抑制剂Kv1.5),且关于利用该等化合物以预防和治疗节律不整和与IKur有关之病症的方法,及含有该等化合物之药学组成物。
申请公布号 TWI291465 申请公布日期 2007.12.21
申请号 TW089125386 申请日期 2000.11.29
申请人 必治妥施贵宝公司 发明人 卡内尔.艾特华;韦恩.瓦卡洛;约翰.罗德;海瑟.芬雷;严林;罗.班卓
分类号 C07D487/04(2006.01);C07D519/00(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61K31/519(2006.01);A61P9/06(2006.01) 主分类号 C07D487/04(2006.01)
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种式I*化合物 及其对映异构物、非对映异构物及药学上可接受 之盐类,其中 X1、X2及X3及其所键结之原子一起形成选自下述之 环: R1、R2、R5、R6及R7系各别选自式-(CH2)n-(Z1)m-(CH2)p-Z2 之基团; R4系烷基或经取代之烷基; Z1系-CZ3Z4-、-O-、-NZ3-、-S-、-SO-、-SO2-、-C(O)-、-C(O) Z3-、-C(O)NZ4-、-C(S)-、-C(=NOZ3)-、烷基、经取代之烷 基、烯基、经取代之烯基、炔基、经取代之炔基 、环烷基、经取代之环烷基、环烯基、经取代之 环烯基、芳基、经取代之芳基、杂环或经取代之 杂环; Z2系H、-OZ5、-OC(O)Z5、-NZ5-C(O)-Z6、-NZ5-CO2-Z6、-NZ5(C=O )-NZ6N7、-NZ5Z6、-NO2、卤、-CN、-C(O)Z5、-CO2Z5、-C(S)Z5 、-(C=NOZ5)Z6、-C(O)NZ5Z6、-C(S)NZ5Z6、-SZ5、-SOZ5、-SO2Z5 、-SO2NZ5Z6、-CF3、烷基、经取代之烷基、烯基、经 取代之烯基、炔基、经取代之炔基、环烷基、经 取代之环烷基、环烯基、经取代之环烯基、芳基 、经取代之芳基、杂环或经取代之杂环; Z3、Z4、Z5、Z6及Z7系各别为H、卤、烷基、经取代 之烷基、烯基、经取代之烯基、炔基、经取代之 炔基、环烷基、经取代之环烷基、环烯基、经取 代之环烯基、芳基、经取代之芳基、杂环或经取 代之杂环;或 Z3、Z4、Z5、Z6及Z7,其2个为1对之1对或多对,可与其 键结之原子一起形成碳环基、经取代之碳环基、 杂环基或经取代之杂环基; R3*系-OZ5、-OC(O)-Z5、-NZ5-C(O)2-Z6、-NZ5(C=O)-NZ6Z7、-NZ5Z 6、-(C=NOZ5)Z6、-C(O)NZ5*Z6*、-C(S)NZ5*Z6*、-SZ5、-SOZ5、- C(O)Z3*-Z2*、卤、烷基、经取代之烷基、烯基、经 取代之烯基、炔基、经取代之炔基、环烷基、经 取代之环烷基、环烯基、经取代之环烯基、芳基 、经取代之芳基、杂环或经取代之杂环,唯其当R3* 系-OC(O)-Z5时,R7不为H、甲基、环戊基或氟; Z2*系非为H之基团,当Z3*系杂环时; Z3*系杂环或经取代之杂环; Z5*系经取代之烷基、烯基、经取代之烯基、炔基 、经取代之炔基、环烷基、经取代之环烷基、环 烯基、经取代之环烯基、芳基、经取代之芳基、 杂环或经取代之杂环;且 Z6*系H、烷基、经取代之烷基、烯基、经取代之烯 基、炔基、经取代之炔基、环烷基、经取代之环 烷基、环烯基、经取代之环烯基、芳基、经取代 之芳基、杂环或经取代之杂环,唯其当Z5*系未经取 代之环烷基、未经取代之芳基或未经取代之基 时,Z6*非为H;或 Z5*和Z6*可与其键结之氮原子一起形成杂环基或经 取代之杂环基,唯其Z5*和Z6*不一起形成未经取代之 啶基、未经取代之咯烷基或未经取代之吗 基; n和p系各别选自0至10之整数,其中当m系0时,p亦为0; m系0或1之整数;且 q系1至3之整数; “杂环"系指完全饱和或部分或完全未饱和之3至20 节环基,其于至少一个含碳原子之环中具有至少1 个选自N、O及/或S之杂原子,其中该N和S杂原子可选 择地经氧化且该N原子可选择地经季化; “芳基"系指具有6至12节之含有单、双或三环的芳 香族碳环基; “经取代之烷基"系指经一或多个基团取代之具有 1至12个碳原子的直链或支链烃基,该基团选自烯基 、合氧基、芳基、经取代之芳基、杂环、经取代 之杂环、环烷基、环烯基、卤、羟基、烷氧基、 芳氧基、烷醯基、芳醯基、烷酯、芳酯、氰基、 硝基、醯胺基、胺基、内醯胺、尿素、氨基甲酸 乙酯或磺醯基; “经取代之烯基"系指经一或多个基团取代之具有 2至12个碳原子及至少一个碳碳双键的直链或支链 烃基,该基团选自烷基、烯基、合氧基、芳基、经 取代之芳基、杂环、经取代之杂环、环烷基、环 烯基、卤、羟基、烷氧基、芳氧基、烷醯基、芳 醯基、烷酯、芳酯、氰基、硝基、醯胺基、胺基 、内醯胺、尿素、氨基甲酸乙酯或磺醯基; “经取代之炔基"系指经一或多个基团取代之具有 2至12个碳原子及至少一个碳碳三键的直链或支链 烃基,该基团选自烷基、烯基、合氧基、芳基、经 取代之芳基、杂环、经取代之杂环、环烷基、环 烯基、卤、羟基、烷氧基、芳氧基、烷醯基、芳 醯基、烷酯、芳酯、氰基、硝基、醯胺基、胺基 、内醯胺、尿素、氨基甲酸乙酯或磺醯基; “经取代之杂环"系指经一或多个基团取代之于至 少一个含碳原子之环中具有至少1个选自N、O及/或 S之杂原子的完全饱和或部分或完全未饱和之3至20 节环基,其中该N和S杂原子可选择地经氧化且该N原 子可选择地经季化,且该基团选自烷基、烯基、合 氧基、芳基、经取代之芳基、杂环、经取代之杂 环、环烷基、环烯基、卤、羟基、烷氧基、芳氧 基、烷醯基、芳醯基、烷酯、芳酯、氰基、硝基 、醯胺基、胺基、内醯胺、尿素、氨基甲酸乙酯 或磺醯基; “经取代之芳基"系指经一或多个基团取代之具有 6至12节之含有单、双或三环的芳香族碳环基,该基 团选自烷基、烯基、合氧基、芳基、经取代之芳 基、杂环、经取代之杂环、环烷基、环烯基、卤 、羟基、烷氧基、芳氧基、烷醯基、芳醯基、烷 酯、芳酯、氰基、硝基、醯胺基、胺基、内醯胺 、尿素、氨基甲酸乙酯或磺醯基; “经取代之环烷基"系指经一或多个基团取代之具 有3至15个碳原子之完全饱和单、双或三环碳环基, 该基团选自烷基、烯基、合氧基、芳基、经取代 之芳基、杂环、经取代之杂环、环烷基、环烯基 、卤、羟基、烷氧基、芳氧基、烷醯基、芳醯基 、烷酯、芳酯、氰基、硝基、醯胺基、胺基、内 醯胺、尿素、氨基甲酸乙酯或磺醯基;且 “经取代之环烯基"系指经一或多个基团取代之具 有3至15个碳原子的部分未饱和单、双或三环碳环 基,该碳环基整体上不属芳香族但含有芳香族部分 ,且该基团选自烷基、烯基、合氧基、芳基、经取 代之芳基、杂环、经取代之杂环、环烷基、环烯 基、卤、羟基、烷氧基、芳氧基、烷醯基、芳醯 基、烷酯、芳酯、氰基、硝基、醯胺基、胺基、 内醯胺、尿素、氨基甲酸乙酯或磺醯基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中 R3*系杂环、经取代之杂环、-C(O)NZ5*Z6*、-C(O)Z3*-CONZ 5Z6、-C(O)Z3*-CO2Z5、-C(O)Z3*-(芳基)、-C(O)Z3*-(经取代 之芳基)、-C(O)Z3*-(杂环)、或-C(O)Z3*-(经取代之杂环 )。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中 R1系H;且 R2系芳基、经取代之芳基、杂环、经取代之杂环 、环烷基、经取代之环烷基、环烯基或经取代之 环烯基。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3*系杂环或 经取代之杂环。 5.如申请专利范围第4项之化合物,其中 R1系H;且 R2系芳基、经取代之芳基、杂环、经取代之杂环 、环烷基、经取代之环烷基、环烯基或经取代之 环烯基。 6.如申请专利范围第4项之化合物,其系选自 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-(5-苯基-2-恶唑基 )唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-(5-苯基-1,3,4-恶 二唑-2-基)唑并[1,5-a]嘧啶; 6-(1H-苯并咪唑-2-基)-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并 咪唑-2-基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-[5-(三氟甲基)-1- 丙基-1H-苯并咪唑-2-基]唑并[1,5-a]嘧啶; 6-(5-丁基-1,3,4-恶二唑-2-基)-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二 氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-(1-甲基-1H-苯 并咪唑-2-基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-6-(咪唑并[1,5-a]啶-3-基) -5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-6-(1-乙基-5-硝基-1H-苯并咪唑-2-基) -4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶; 6-[5-氯-1-(1-甲基乙基)-1H-苯并咪唑-2-基]-7-(3,4-二氯 苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶; 6-(5-氯-1-乙基-1H-苯并咪唑-2-基)-7-(3,4-二氯苯基)-4, 7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-6-(5-氟-1-丙基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-[1-(1-甲基乙基)-5 -(三氟甲基)-1H-苯并咪唑-2-基]唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶,对映异构物A; 7-(3,4-二氯苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶,对映异构物B; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-[1-(苯基甲基)-1H- 苯并咪唑-2-基]唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-6-(咪唑并[1,5-a]啶-3-基) -5-(甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-6-(咪唑并[1,5-a]啶-3-基) -5-(甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-(甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(2,3-二氯苯基)-6-(4-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-(甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-6-(4-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-(甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(2,3-二氯苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-(甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4, 7-二氢-5-(甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶,对映异构 物A; 6-(1-氯-6,7-二氢-5H-咯并[1,2-c]咪唑-3-基)-7-(3,4-二 氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-(1-甲基-1H-嗯 并[3,4-d]咪唑-2-基)唑并[1,5-a]嘧啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-(4-甲基-4H-咪唑 并[3,4-d][1,2,5]二唑-5-基)唑并[1,5-a]嘧啶;或 7-(3,4-二氯苯基)-6-(1,6-二氢-1,3,6-三甲基咪唑并[4,5- c]唑-5-基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3*系-C(O)NZ5* Z6*。 8.如申请专利范围第7项之化合物,其系选自 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-苯基; 7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(2-苯基乙基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(2-苯基乙基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-3-啶基唑并[ 1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-苯基,对映异构物A; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-苯基,对映异构物B; 1-[[7-(4-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-苯基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-甲基; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(3-苯基丙基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(苯基甲基)啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(苯基甲基); 1-[[7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,4-二氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-(4-氟苯基)-4-[(4,7-二氢-5-甲基-7-苯基唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基)羰基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-2-合氧基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物A; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物B; 1-(4-氟苯基)-4-[[7-(3-氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-; 1-[[7-(3,5-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[(7-环己基-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基) 羰基]-4-苯基; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基-唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-[(4-苯基-1- 基)-羰基]唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸乙酯; 4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1-羧酸1,1-二甲基乙酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-苯基唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基-N-(3-苯基丙基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-2-(1,1-二甲基乙基)-4,7-二氢-5- 甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-苯基啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-[[(3-苯基丙基)胺 基]羰基]唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸乙酯; 7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-6-[[4-苯基-1- 基)-羰基]唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧酸乙酯; 1-[[3-氰基-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映 异构物B; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基-唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟-苯基),对映异构物B; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(3-苯基丙基)-2-( 三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7 -二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧酸甲酯; (2S)-1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基) 咯烷; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-2-氟-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); (2S)-1-[[2-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; (2S)-1-[[2-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; (2S)-1-[[7-(2,3-二氯苯基)-2-氟-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物A; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物B; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 4-[6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]苯甲酸甲酯; 1-(4-氟苯基)-4-[[7-(2-氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-; 1-[[7-(2-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-(2-甲氧基苯基)-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二甲氧基苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,4-二甲氧基苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,5-二甲氧基苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[2-(三氟甲基)苯基]唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(2-甲基苯基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(3-苯氧基苯基)唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,5-二甲氧基苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[3-(苯基甲氧基)苯基]唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-(3-羟基苯基)-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[3-(三氟甲基)苯基]唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(3-甲基苯基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(4-氰基苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-(4-氟苯基)-4-[[7-(4-氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; N-[4-[6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7-二氢-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-7-基]苯基]乙醯胺; 1-[[7-[4-(二甲基胺基)苯基]-4,7-二氢-5-甲基唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-(4-甲氧基苯基)-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[4-(苯基甲氧基)苯基]唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(4-丁氧基苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(2-嗯基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(3-嗯基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[4-(三氟甲基)苯基]唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(4-甲基苯基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(2-硝基苯基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(4-硝基苯基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,6-二氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,4-二氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,5-二氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,5-二氟苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[2-(苯基甲氧基)苯基]唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,4-二甲基苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[4-(三氟甲氧基)苯基]唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[3-(三氟甲氧基)苯基]唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3-氰基苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-(3-甲氧基苯基)-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(4-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(4-苯氧基苯基)唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(3-硝基苯基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(5-甲基-2-喃基)唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-(1H-咪唑-2-基)-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(1H-咯-2-基)唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(2-啶基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1, 5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-(4-甲氧基-1,3-苯并二恶茂-6-基)-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-[5-(羟基甲基)-2-喃基]-5-甲基唑 并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-(1H--3-基)-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(3-啶基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(3-基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(4-基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-6-基)-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(2,3,5-三氯苯基)唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,5-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-(4-氟苯基)-4-[[7-(3-喃基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-[[7-(2-苯并喃基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(3-甲基苯并[b]苯硫-2-基)唑 并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(2-基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(2-唑基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-(4-氟苯基)-4-[[7-(2-喃基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-[[4,7-二氢-7-[3-甲氧基-4-(苯基甲氧基)苯基]-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-7-[4-甲氧基-3-(苯基甲氧基)苯基]-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(2-基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基 ]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-[3,4-二(苯基甲氧基)苯基]-4,7-二氢-5-甲基唑 并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[ 1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-[3,5-二(三氟甲基)苯基]-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H- 唑-5-基]-2-嗯基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4 -氟苯基); 1-[[7-(5-乙基-2-喃基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氢-5-苯并喃基)-4,7-二氢-5-甲基唑 并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3-溴苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[4-(1-咯烷基)-苯基]唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-[4-(1-咯烷基)-苯基]唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(5-甲基-2-嗯基)唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(1,3-苯并二恶茂-4-基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[ 1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(5-氯-2-嗯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,5-二甲基苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物A; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物B; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物B; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物A; 8-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(2-甲氧基苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-[3-(三氟甲基)苯基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-硝基苯基); 1-(4-乙醯基苯基)-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-(2-氯苯基)-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-甲氧基苯基); 1-(3,4-二氯苯基)-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-(3,5-二氯苯基)-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-(4-氯苯基)-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-(3-氯苯基)-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(3-甲氧基苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-甲基苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-[4-(三氟甲基)苯基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(2-氟苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(3,4-二甲基苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(3,4-二甲基苯基); 7-(3,4-二氯苯基)-N-[2-[(4-氟苯基)胺基]乙基]-4,7-二 氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1-羧酸苯基甲酯; 7-(3,4-二氯苯基)-N-乙基-N-[(2-氯苯基)甲基]-4,7-二氢 -5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二 氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-(1,3-苯并二恶茂-5-基甲基)-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7 -二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1-羧酸乙酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(2-啶基); (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[二(4-氟苯基)甲基]-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5 -甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(2-喃基羰基); 1-环己基-4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑 并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(2-甲氧基乙基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(9H-芴-9-基); (2R)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(2,3-二甲基苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-啶-羧酸乙酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-N,N-二乙基-3-啶羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-3-啶羧酸乙酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-3-甲基啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-3,5-二甲基啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-羟基啶; 4-(4-氯苯基)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-羟基啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-啶羧酸乙酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-甲基啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,2,3,4-四氢; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-十氢; 2-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,2,3,4-四氢异; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-丙基啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(羟基二苯基甲基)啶; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[(2-氟苯基)甲基]-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 2-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2,3,4,9-四氢-1H-啶并[3,4-b]; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[2-(苯基胺基)-乙 基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-2-[(苯基胺基)甲基]咯烷; N-环己基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-唑 并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 3-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]唑; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-3,4-二氢-1H-; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]丁啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]六氢-1H-庚因; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]八氢辛因; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,2,3,6-四氢啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[2-(2-啶基) -乙基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-N-(苯基甲基)甘氨酸乙酯; 反式-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(2-苯基环 丙基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-甲基咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-甲基氮丙啶; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-[[(2,6-二甲基苯基)胺基]甲基] 咯烷; 7-(3,4-二氯苯基)-N-乙基-4,7-二氢-5-甲基-N-(4-啶基 甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[(1R)-1-苯基 乙基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[(1S)-1-苯基 乙基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 6-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,3,3-三甲基-6-氮杂双环[3.2.1]辛烷; 7-(3,4-二氯苯基)-N-(六氢-1H-庚因-1-基)-4,7-二氢-5- 甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]氮丙啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]八氢-1H-壬因; (2R-反式)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑 并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2,5-二(甲氧基甲基)咯烷 ; (2S-反式)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑 并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2,5-二(甲氧基甲基)咯烷 ; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-L-脯氨酸醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-D-脯氨酸醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2,3-二氢-2-甲基-1H-; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2,3-二氢-5-硝基-1H-; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2,3-二氢-6-硝基-1H-; 4-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-硫代吗; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-L-脯氨酸甲酯; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷,对映异构 物A; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷,对映异构 物B; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-L-脯氨酸1,1-二甲基乙酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-N-(2-基)-L-脯氨酸醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,2,3,4-四氢-2-甲基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-6-氟-1,2,3,4-四氢-2-甲基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-L-脯氨酸苯基甲酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-D-脯氨酸苯基甲酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-羟基-L-脯氨酸苯基甲酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基)-2-甲基; 3-氯-N-环己基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基- 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 4-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-硫代吗; 1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-2,3-二氢-1H-; 1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]六氢-1H-庚因; 1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]八氢辛因; 1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-1,2,3,6-四氢啶; 3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[(1S)-1- 苯基乙基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[(1R)-1- 苯基乙基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)啶; [(3R)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-3-咯烷基]氨基甲酸1,1-二甲基 乙酯; [(3S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-3-咯烷基]氨基甲酸1,1-二甲基 乙酯; (3R)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-3-(二甲基胺基)咯烷; N-[1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-3-咯烷基]乙醯胺; N-[1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-3-咯烷基]-N-甲基乙醯胺; 3-氯-7-(3-氯苯基)-N-环己基-4,7-二氢-N,5-二甲基- 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; (2S)-1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-十氢; 2-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-1,2,3,4-四氢异; 4-[[3-氯-7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-硫代吗; N-环己基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-2-(三 氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-氮杂环十三烷; 9-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-十二氢-1H-芴; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲 基)唑并-[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基) 咯烷; 1-[[3-氯-7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]六氢-1H-庚因; 1-[[3-氯-7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-八氢辛因; 1-[[3-氯-7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,2,3,6-四氢啶; 3-氯-7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[(1S)-1-苯基- 乙基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; (2S)-1-[[3-氯-7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[[3-氯-7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-十氢; 2-[[3-氯-7-(3-氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,2,3,4-四氢异; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]六氢-1H-庚因; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-1,2,3,6-四氢啶; (2S)-1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2,3-二氢-1H-; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]六氢-1H-庚因; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[(1S)-1-苯基 乙基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[(1R)-1-苯基 乙基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,N-二(2-甲氧基乙基)-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N,N-二(2-乙氧基乙基)-4,7-二氢-5-甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N-(2-甲氧基乙基)-N,5-二甲 基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N-(2-甲氧基乙基)-5-甲基-N -丙基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 2-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-1,2,3,4-四氢异; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-八氢辛因; 3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[(1S)-1- 苯基乙基]-唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 3-氯-N-环己基-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基- 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-乙基-4,7-二氢-N-(2-甲氧基乙基)-5 -甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-N-甲基甘氨酸乙酯; N-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-N-甲基甘氨酸1,1-二甲基乙酯; N-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-N-(2-乙氧基-2-合氧基乙基)甘氨酸乙 酯; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(3-啶基)啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1,2,3,4-四氢-6-甲基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-丙基啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-[(二乙基胺基)甲基]啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(2-苯氧基乙基)- 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[(7-环丙基-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基) 羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(1-甲基乙基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); (2S)-1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(1-甲基乙基)唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(1-甲基乙基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-2,3-二氢-1H-; 1-[[4,7-二氢-5-甲基-7-(1-甲基乙基)唑并[1,5-a]嘧啶 -6-基]羰基]-1,2,3,6-四氢啶; 3-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]唑烷,对映异构物A; 3-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]唑烷,对映异构物B; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-(苯基甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-(2-苯基乙基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(2-苯基乙基)-N-( 苯基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(苯氧基甲基)咯烷; (2R)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(苯氧基甲基)咯烷; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-[(4-氟苯氧基)甲基]咯烷; (2R)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-[(4-氟苯氧基)甲基]咯烷; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N-(2-甲氧基乙基)-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(羟基二苯基甲基)咯烷; (2R)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(羟基二苯基甲基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(3-啶基)咯烷; (2S)-1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-苯基咯烷; 3-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-苯基唑烷; 3-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-唑烷羧酸甲酯; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-(3-苯基丙基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-乙基-4,7-二氢-5-甲基-N-(3-苯基丙 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(3-苯基丙基)-N- 丙基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-丁基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(3-苯基丙 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 2-(4-氯苯基)-3-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]唑烷; N-(环丙基甲基)-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N- 丙基唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(2,3-二氢-2-合氧基-1H-苯并咪唑-1- 基)啶; 8-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-1-苯基-1,3,8-三氮杂螺[4.5]癸-4-酮; 4-(4-氯苯基)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-1,2,3,6-四氢啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(2-苯基乙基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(4-甲氧基苯基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(2-甲氧基苯基)咯烷; (3R)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-3-苯氧基咯烷; (2S)-2-[(环己基氧)甲基]-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二 氢-5-甲基-唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(苯基甲基)咯烷; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(苯氧基甲基)咯烷,非对映异 构物A; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(苯氧基甲基)咯烷,非对映异 构物B; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(3-甲氧基苯基)咯烷; (2S)-2-(丁氧基甲基)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5- 甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(2-嗯基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(4-啶基)咯烷; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-[(甲氧基甲氧基)-甲基]咯烷; (2S)-2-(1H-苯并咪唑-1-基甲基)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4, 7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(3-喃基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(2-啶基)咯烷; (3S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-3-苯氧基咯烷; (3S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-3-苯氧基咯烷; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基) 咯烷,对映异构物A; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基) 咯烷,对映异构物B; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-L-脯氨酸; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N-[(1R)-2,3-二氢-1H--1-基] -5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-(2,3-二氢-1H--2-基]-4,7-二氢-5- 甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-D-苯基丙氨酸甲酯; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(1,2,3,4-四氢-1- 基)-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[3-(2-合氧基-1- 咯烷基)丙基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧 醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-(2-喃基甲基)-4,7-二氢-5-甲基-2 -(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[(3,4-二氯苯基)甲基]-4,7-二氢-5- 甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N-[(2R)-2-(甲氧基甲基)-1- 咯烷基]-5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[(四氢-2-喃基) 甲基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N-[(1S)-2,3-二氢-1H--1-基] -5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[2-(3,4-二氯苯基)乙基]-4,7-二氢-5 -甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基)-N-[[4- [(三氟甲基)硫]苯基]甲基]唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯 胺; (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(1-咯烷基甲基 )咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(1-基磺醯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-[(4-乙基苯基)磺醯基]; 1-[(4-溴-5-氯-2-嗯基)磺醯基]-4-[[7-(3,4-二氯苯基)- 4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-[[2-(三氟甲氧基)苯基]磺醯基] ; 1-[(5-氯-3-甲基苯并[b]苯硫-2-基)磺醯基]-4-[[7-(3,4- 二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基] 羰基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-[(3-甲氧基苯基)羰基]; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(1-合氧基-3-苯基-2-丙烯基)-; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-啶基羰基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-4,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-4,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-4,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-4,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物B; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-4,5-二甲基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物A; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,4,5-三甲基唑并[1,5 -a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4-[(4-氟苯基)甲基]-4,7-二氢-2,5- 二甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基) ; 7-(2,3-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-2,5 -二甲基唑并[1,5-a]嘧啶-4(7H)-乙酸乙酯; 7-(2,3-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-N,N ,2,5-四甲基唑并[1,5-a]嘧啶-4(7H)-乙醯胺; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4-[2-(二甲基胺基)乙基]-4,7-二 氢-2,5-二甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟 苯基); 1-[[4-(环丙基甲基)-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二 甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基) ; 7-(2,3-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-N,N ,2,5-四甲基唑并[1,5-a]嘧啶-4(7H)-羧醯胺; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-4-甲基-5-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-(三氟甲基)唑并[1, 5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2-甲基-5-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,4-二甲基-5-(三氟甲 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,4-二甲基-5-(三氟甲 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基), 对映异构物B; 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,4-二甲基-5-(三氟甲 基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基), 对映异构物A; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-(三氟甲基)唑并[1, 5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-2-甲基-5-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[1-苯甲醯基-7-(2,3-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基- 2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[1-苯甲醯基-7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基- 2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[1-乙醯基-7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-2- 合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-2-合氧基-1-( 1-合氧基丁基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基 ; 1-[[1-(环丙基羰基)-7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5- 甲基-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基 ; 1-[[1-(环丙基羰基)-7-(2,3-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5- 甲基-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟 苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-1-(3-甲基-1 合氧基丁基)-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基] -4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-(2,2-二甲基-1-合氧基丙基)-1,2,4 ,7-四氢-5-甲基-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰 基]-4-苯基; 1-[[1-(环丙基羰基)-7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5- 甲基-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟 苯基); 1-[[1-(环丁基羰基)-7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5- 甲基-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟 苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-1-(2-甲基-1 合氧基丙基)-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基] -4-(4-氟苯基); 1-[[7-(2,3-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-1-[(1-甲基乙 基)磺醯基]-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4 -苯基; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-1-[(1-甲基乙 基)磺醯基]-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4 -(4-氟苯基); 7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(1-甲基乙基)-2- 合氧基-6-[(4-苯基-1-基)羰基]唑并[1,5-a]嘧啶 -1(2H)-羧醯胺; 7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-2-合氧基-6-[(4- 苯基-1-基)羰基]唑并[1,5-a]嘧啶-1(2H)-羧醯胺 ; 7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-合氧基-6-[(4-苯 基-1-基)羰基]唑并[1,5-a]嘧啶-1(2H)-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7 -二氢-N,N,5-三甲基-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-1(2H)- 羧醯胺; 1-[[1-(3-丁烯基)-7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基 -2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基) ; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-2-合氧基-1-( 2,2,2-三氟乙基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟 苯基); 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-1,2,4,7-四氢-5-甲基-2-合氧基-1,4 -二(2,2,2-三氟乙基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-( 4-氟苯基); 7-(3,4-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7 -二氢-5-甲基-2-合氧基唑并[1,5-a]嘧啶-1(2H)-羧酸1 -甲基乙酯; 1-[(4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基)羰基]-4- 苯基; 7-(3,4-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7 -二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧酸; 7-(3,4-二氯苯基)-N,N-二乙基-6-[[4-(4-氟苯基)-1- 基]羰基]-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧醯 胺; 7-(3,4-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7 -二氢-N-(4-羟基苯基)-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧 醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-[[(2S)-2-(1- 咯烷基甲基)-1-咯烷基]羰基]唑并[1,5-a]嘧啶-6- 基]羰基]-4-(4-氟苯基); 7-(3,4-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7 -二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7 -二氢-5-甲基-N-(苯基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧醯 胺; 7-(3,4-二氯苯基)-6-[[4-(4-氟苯基)-1-基]羰基]-4,7 -二氢-5-甲基-N-(2-苯基乙基)唑并[1,5-a]嘧啶-2-羧 醯胺; 1-[[2-氰基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1 ,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[3-溴-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基,对映异构物B; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-苯基,对映异构物A; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物A; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5- a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构物B; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构 物A; 1-[[3-氯-7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构 物A; 1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构 物A; 1-[[3-氯-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-2,5-二甲基唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基),对映异构 物B; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-(甲氧基甲基)-N-(2-啶 基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(2,3-二氯苯基)-4,7-二氢-5-(甲氧基甲基)-N-(2-啶 基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-(甲氧基甲基)唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(4-氟苯基)咯烷; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-(甲氧基甲基)-N-(3-苯基 丙基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-(甲氧基甲基)唑并 [1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-(甲氧基甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 5-环己基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N-(3-苯基丙基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[5-环己基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢唑并[1,5-a] 嘧啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); (2S)-1-[[5-环己基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢唑并[1, 5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-苯基-N-(3-苯基丙基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-苯基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-4-(4-氟苯基); (2S)-1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-苯基唑并[1,5-a ]嘧啶-6-基]羰基]-2-(甲氧基甲基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-苯基唑烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(2-嗯基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(4-甲氧基苯基)咯烷 ; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(3-喃基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(2-啶基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(4-啶基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(苯基甲基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(2-甲氧基苯基)咯烷 ; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(2-苯基乙基)咯烷; 7-(3,4-二氯苯基)-N-(2,3-二甲基环己基)-4,7-二氢-5-甲 基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[1-(1-基)乙基]- 2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[2-(1-啶基)乙 基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-(2,2-二苯基乙基)-4,7-二氢-5-甲基 -2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[2-(1-环己烯-1-基)乙基]-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢- 5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[2-(苯硫基)乙基] -2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-([1,1'-二环己基]-2-基)-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5- 甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[2-[[(2,6-二氯苯基)甲基]硫]乙基] -4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 羧醯胺; N-[(2-氯-6-甲基苯基)甲基]-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢 -5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-(二环[2.2.1]庚-2-基)-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲 基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-环丁基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟 甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-环戊基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟 甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-环己基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟 甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(2-甲基环己基)-2 -(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-(环己基甲基)-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-( 三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-(2-氰基乙基)-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基 -2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[2-(1-甲基-2-咯 烷基)乙基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯 胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[(1-乙基-2-咯烷基)甲基]-4,7-二 氢-5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[2-(1-咯烷基) 乙基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-环己基-7-(3,4-二氯苯基)-N-乙基-4,7-二氢-5-甲基-2- (三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-环庚基-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟 甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-[(1S,2S)-1-(羟基甲基)-2-甲 基丁基]-5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧 醯胺; 3-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]唑烷; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(2-嗯基甲基)-2 -(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-甲基; 8-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-1,4-二氧杂-8-氮杂螺[4.5] 癸烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基) 唑并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-4-(苯基甲基)啶; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[4-(4-吗基)苯 基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[3-(4-吗基)丙 基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二甲基-N-[2-(2-啶基) 乙基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-(2,3-二氢-1,4-苯并二恶烷-6-基)-4, 7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧 醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(1-苯基乙基)-2-( 三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(苯基甲基)-2-(三 氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[(2-氟苯基)甲基]-4,7-二氢-5-甲基 -2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基 -2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[(4-氟苯基)甲基]-4,7-二氢-5-甲基 -2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(2-苯基乙基)-2-( 三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[2-(4-氯苯基)乙基]-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲 基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[(3,4-二氯苯基)甲基]-4,7-二氢-N,5 -二甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[(2-氯苯基)甲基]-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-N,5-二 甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(苯基甲基)-N-丙 基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[[4-(1-甲基乙基) 苯基]甲基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯 胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[2-[乙基(3-甲基苯基)胺基]乙基]- 4,7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧 醯胺; N-(环丙基甲基)-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-2-( 三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[2-(6-氟-1H--3-基)乙基]-4,7-二 氢-5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[2-(丁基乙基胺基)乙基]-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢 -5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[1-(苯基甲基)-3- 咯烷基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺 ; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[[4-(三氟甲氧基) 苯基]甲基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯 胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[[3-(三氟甲氧基) 苯基]甲基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯 胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[(1R)-1-(1-基)乙 基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[(1S)-1-(1-基)乙 基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; N-[(1S)-1-环己基乙基]-7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲 基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(三环[3.3.1.1<3,7] 癸-1-基甲基)-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯 胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[(1R,2S,5R)-5-甲基- 2-(1-甲基乙基)环己基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧 啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[2-(4-苯氧基苯基 )乙基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[[4-(1,2,3-二唑- 4-基)苯基]甲基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6- 羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-(1-甲基-1-苯基乙 基)-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基-N-[(5-甲基-2-喃 基)甲基]-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-[[(2S)-1-乙基-2-咯烷基]甲基]-4, 7-二氢-5-甲基-2-(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧 醯胺; 7-(3,4-二氯苯基)-N-(4,6-二甲基-2-啶基)-4,7-二氢-5- 甲基-2(三氟甲基)唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧醯胺; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)咯烷; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)啶; 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)啶,非 对映异构物1;或 1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧 啶-6-基]羰基]-2-(3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基)啶,非 对映异构物2。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其中R3*系选自 10.如申请专利范围第1项之化合物,其中R7系选自烷 基、-CO2烷基、-CF3、-CN、F或Cl。 11.化合物7-(3,4-二氯苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪 唑-2-基)-4,7-二氢-5-(甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶 、其对映异构物或盐。 12.如申请专利范围第11项之化合物,其系7-(3,4-二氯 苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4,7-二氢-5-( 甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶对映异构物A或其盐 。 13.如申请专利范围第11项之化合物,其系7-(3,4-二氯 苯基)-6-(5-氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-4,7-二氢-5-( 甲氧基甲基)唑并[1,5-a]嘧啶对映异构物B或其盐 。 14.化合物1-[[7-(3,4-二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑 并[1,5-a]嘧啶-6-基]羰基]-2-(4-氟苯基)咯烷、其对 映异构物、非对映异构物或盐。 15.如申请专利范围第14项之化合物,其系1-[[7-(3,4- 二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基] 羰基]-2-(4-氟苯基)咯烷非对映异构物1或其盐。 16.如申请专利范围第14项之化合物,其系1-[[7-(3,4- 二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基] 羰基]-2-(4-氟苯基)咯烷非对映异构物2或其盐。 17.如申请专利范围第14项之化合物,其系1-[[7-(3,4- 二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基] 羰基]-2-(4-氟苯基)咯烷对映异构物A或其盐。 18.如申请专利范围第14项之化合物,其系1-[[7-(3,4- 二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基] 羰基]-2-(4-氟苯基)咯烷对映异构物B或其盐。 19.如申请专利范围第14项之化合物,其系1-[[7-(3,4- 二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基] 羰基]-2-(4-氟苯基)咯烷对映异构物C或其盐。 20.如申请专利范围第14项之化合物,其系1-[[7-(3,4- 二氯苯基)-4,7-二氢-5-甲基唑并[1,5-a]嘧啶-6-基] 羰基]-2-(4-氟苯基)咯烷对映异构物D或其盐。 21.一种下式化合物 其中R3系选自 R4系选自H、-CH3或-CH2OCH3; R5系选自H或烷基; R7系选自H、-CH3、-CF3、F、Cl或Br; R8系各别选自H、OH、烷基、-OR11(其中R11系烷基或 苯基)、Cl、F、Br、-CF3或-CN,且r系1至3之整数; R9系烷基;且 R10系F、Cl或Br。 22.如申请专利范围第21项之化合物,其中R3系 R4、R5及R7系如申请专利范围第21项所定义者,R8系 各别选自F、Cl或Br,且r系1至3之整数。 23.如申请专利范围第22项之化合物,其中R8系Cl且r 系2。 24.如申请专利范围第1项之化合物,其中R4系低级烷 基、经卤取代之烷基或经烷氧基取代之烷基。 25.如申请专利范围第7项之化合物,其中Z5*和Z6*与 其键结之氮原子一起形成杂环基或经取代之杂环 基,唯其Z5*和Z6*不一起形成未经取代之啶基、未 经取代之咯啶基或未经取代之吗基。 26.如申请专利范围第4或7项之化合物,其中 R1系H; R2系芳基、经取代之芳基、杂环、经取代之杂环 、环烷基、经取代之环烷基、环烯基或经取代之 环烯基; R4系烷基或经取代之烷基; R5系H或-(CH2)n-Z2,其中Z2系选自-C(O)NZ5Z6、-CO2Z5、-NZ5Z 6、芳基、经取代之芳基、烷基或经取代之烷基; 且 R7系选自烷基、-CO2烷基、-CF3、-CN、F或Cl。 27.如申请专利范围第4或7项之化合物,其中 R1系H; R2系苯基、经取代之苯基、杂环、经取代之杂环 、环烷基、经取代之环烷基、环烯基或经取代之 环烯基; R4系低级烷基、经卤取代之烷基或经烷氧基取代 之烷基; R5系H、烷基或经取代之烷基;且 R7系选自烷基、-CO2烷基、-CF3、-CN、F或Cl。 28.如申请专利范围第4或7项之化合物,其中 R1系H; R2系苯基、经取代之苯基、杂环或经取代之杂环; R4系低级烷基、经卤取代之烷基或经烷氧基取代 之烷基; R5系H、烷基或经取代之烷基;且 R7系选自烷基、-CO2烷基、-CF3、-CN、F或Cl。 29.如申请专利范围第4或7项之化合物,其中 R1系H; R2系经取代之苯基或经取代之杂环; R4系低级烷基或经烷氧基取代之烷基; R5系H、烷基或经取代之烷基;且 R7系选自烷基、-CO2烷基、-CF3、-CN、F或Cl。 30.一种用于预防和治疗心房或室上节律不整和因 Kv1.5基因表现所引起之其他病症之药学组成物,其 包含治疗上有效量之至少一种申请专利范围第1项 之化合物和药学上可接受之佐药或载体。 31.一种用于预防和治疗心房或室上节律不整和因 Kv1.5基因表现所引起之其他病症之药学组成物,其 包含治疗上有效量之至少一种申请专利范围第11 项之化合物和药学上可接受之佐药或载体。 32.一种用于预防和治疗心房或室上节律不整和因 Kv1.5基因表现所引起之其他病症之药学组成物,其 包含治疗上有效量之至少一种申请专利范围第14 项之化合物和药学上可接受之佐药或载体。 33.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供治疗心房节律不整的药物上之用途。 34.如申请专利范围第33项之用途,其中该心房节律 不整系心房纤维性颤动或心房扑动。 35.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供控制心率的药物上之用途。 36.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供治疗胃肠疾病的药物上之用途。 37.如申请专利范围第36项之用途,其中该胃肠疾病 系回流性食道炎、或包括便秘和腹泻之能动性疾 病。 38.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供治疗发炎或免疫疾病的药物上之用途。 39.如申请专利范围第38项之用途,其中该疾病系慢 性阻塞性肺部疾病。 40.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供治疗糖尿病的药物上之用途。 41.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供治疗认知失调的药物上之用途。 42.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供治疗偏头痛的药物上之用途。 43.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供治疗癫 的药物上之用途。 44.一种至少一种申请专利范围第1项之化合物于制 备供治疗与延迟性整流子K+电流(IKur)有关之病症 的药物上之用途。 45.一种至少一种申请专利范围第11项之化合物于 制备供治疗心律不齐的药物上之用途。 46.如申请专利范围第45项之用途,其中该心律不齐 系心房纤维性颤动。 47.一种至少一种申请专利范围第14项之化合物于 制备供治疗心律不齐的药物上之用途。 48.如申请专利范围第47项之用途,其中该心律不齐 系心房纤维性颤动。
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