摘要 |
<p>Foreliggende oppfinnelse angår en fremgangsmåte for resolusjon av mandelsyrederivat-enantiomerer fra (racemiske) blandinger ved saltdannelse (se for eksempel formel IIa) med kirale, basiske, sykliske amider og racemisering av den ikke utskilte enantiomer i samme prosess, hvor en ytterligere racemiseringsbase eventuelt kan anvendes, ved anvendelse av et molforhold syre : total base (dvs. cyklisk amid og eventuell ytterligere base) på minst 1 : 1; forutsatt at den cykliske amid-basen foreligger i et molforhold på minst 0,75; og anvendelse av de separerte mandelsyrederivater som mellomprodukter som er egnet for storskala-produksjon av for eksempel farmasøytiske forbindelser; IIa hvor R er valgt fra CHF2, H, C1-6 alkyl, CH2F, CHCl2 og CClF2; og hvor n er 0, 1 eller 2; R1 er H eller C1-6 alkyl og X er H, halogen eller C1-6 alkyl.</p> |