磁共振成像中用作高弛豫造影剂配体的1，4－二（羧甲基）－6－′二（羧甲基）氨基－6－甲基－全氢－1，4－二氮杂（AAZTA）衍生物

摘要

本发明涉及一类新颖的用于顺磁性离子类造影剂的式(III)或(IIIa)配体，其中：R独立地是H或者C₂－C₇₀氨基多元醇片段，包含直链或支链烷基链，被2至30个羟基取代，所述链可选地被一个或多个选自如下的基团中断：－O－、－NH－、－N＜、－CO－、－CONH－、－NHCO－、－CON＜或＞NCO－；并且可选地被一个或多个C₄－C₁₀环状单元取代；L独立地是价键或者R与分子其余部分之间的二价直链或支链连接基片段，至多包含20个碳原子；v是1至7的正整数；以及所述膦酸根(－PO₃H₂)和羧酸根(－COOH)的相应质子化形式；或者这类配体的生理学上可接受的盐；其条件是至少一个R基团不是H。所述造影剂显示类似于常用T1－代血管外试剂(NSA)的药动学行为，但是进一步以高驰豫为特征。

主权项

1.式(III)或(IIIa)化合物其中：R独立地是H或者C₂-C₇₀氨基多元醇片段，包含直链或支链烷基链，被2至30个羟基取代，所述链可选地被一个或多个选自如下的基团中断：-O-、-NH-、-N＜、-CO-、-CONH-、-NHCO-、-CON<或>NCO-；并且可选地被一个或多个C₄-C₁₀环状单元取代；L独立地是价键或者R与分子其余部分之间的二价直链或支链连接基片段，至多包含20个碳原子；v是1至7的正整数；以及所述膦酸根(-PO₃H₂)和羧酸根(-COOH)的相应质子化形式；或者这类配体的生理学上可接受的盐；其条件是至少一个R基团不是H。