具有抗炎活性的共轭物

摘要

本发明涉及式I所示的新化合物：其中M表示亚结构VIII的大环内酯亚单元：L表示亚结构IX或XIII的链：Z表示衍生至具有抗炎活性的甾体或非甾体药物(NSAID)的甾体或非甾体亚单元；本发明还涉及这样制备的化合物的可药用盐和溶剂化物、它们的制备方法和中间体、以及它们在治疗人和动物炎性疾病和病症中改善了的治疗作用和用途。

主权项

1.式I化合物：其中M表示亚结构VIII的大环内酯亚单元：其中R1、R2、R3和R5各自独立地选自氢、C1-C4烷基、烷酰基、烷氧羰基、芳甲氧羰基、芳酰基、芳烷基、烷基甲硅烷基、烷基甲硅烷基烷氧烷基或者是与式IX的链L中的X1的共价键；R4选自与式IX的链L中的X1的共价键、氢、C1-C4烷基、烷酰基、烷氧羰基、芳甲氧羰基、芳酰基、芳烷基、烷基甲硅烷基和烷基甲硅烷基烷氧烷基；或者R4是能与R5结合形成环状碳酸酯或氨甲酸酯、或与＞NRN结合形成环状氨甲酸酯的基团；RN表示氢、C1-C4烷基或者与式IX的链L中的X1的共价键；L表示连接基团；Z表示非甾体抗炎亚单元或甾体亚单元；和前述化合物的可药用盐和含有前述化合物的可药用组合物。