胍衍生物及其作为神经肽FF受体拮抗剂的用途

摘要

本发明涉及通式(I)的胍衍生物，其中，A代表一个具有3-6个可任意取代的碳原子的分子链，其中的一个碳原子可被-N(R’)-或者-O-取代；R’代表氢或者一取代基；骨架环仅含有噻唑部分的两个双键；通式(I)的碱性化合物的可药用的酸加成盐，含有酸基的式(I)化合物与碱形成的可药用的盐，含有羟基或羧基基团的式(I)化合物的可药用的酯及其水合物或者溶剂化物；其是部分已知和部分新颖的，显示具有阻断神经肽FF受体拮抗剂的效果。本发明用于治疗疼痛和痛觉过敏，在酒精、精神和尼古丁依赖情况下的除瘾综合症以及用于改善或消除这些依赖性，用于调节胰岛素分泌、食物摄取、记忆功能、血压以及电解质与能量平衡，用于治疗小便失禁。本发明可使用常规方法制备。

主权项

1.式II的化合物，其中：A和噻唑环可以构成4，5，6，7-四氢苯并噻唑、5，6，7，8-四氢-4H-环庚噻唑、5，6-二氢-4H-环戊噻唑骨架；R₁是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、1，1-二甲基丙基或苯基；R₂-R₆各为氢或甲基；或式II的碱性化合物的可药用的酸加成盐，含有酸基的式II化合物与碱形成的可药用的盐。