发明名称 DIARILUREAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION PULMONAR
摘要 La presente se refiere a composiciones farmacéuticas para el tratamiento, prevencion o control de la hipertension pulmonar que comprende al menos un compuesto de diarilurea combinado opcionalmente con al menos un agente terapéutico adicional. Combinaciones utiles incluyen, por ejemplo, BAY 43-9006 como un compuesto de diarilurea. Reivindicacion 1: Uso de un compuesto de formula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable, polimorfo, solvato, hidrato, metabolito, profármaco o forma diastereoisomérica del mismo, para la preparacion de un medicamento para el tratamiento, prevencion o control de la hipertension pulmonar, en la que: Q es -C(O)Rx, Rx es hidroxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 o NRaRb, Ra y Rb son independientemente: a) H, b) alquilo C1-4, opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, un grupo heteroarilo seleccionado de pirrol, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, tiazol, oxazol, isoxazol, isotiazol, triazol, tetrazol, tiadiazol, oxadiazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, triazina, benzoxazol, isoquinolina, quinolinas e imidazopirimidina, un grupo heterocíclico seleccionado de tetrahidropirano, tetrahidrofurano, 1,3-dioxolano, 1,4-dioxano, morfolina, tiomorfolina, piperazina, piperidina, piperidinona, tetrahidropirimidona, sulfuro de pentametileno, sulfuro de tetrametileno, dihidropirano, dihidrofurano y dihidrotiofeno, amino, -NH2, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-4, o fenilo, c) fenilo opcionalmente sustituido con halogeno, o amino, -NH2, opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-4, o d) un grupo heteroarilo seleccionado de pirrol, furano, tiofeno, imidazol, pirazol, tiazol, oxazol, isoxazol, isotiazol, triazol, tetrazol, tiadiazol, oxadiazol, piridina, pirimidina, piridazina, pirazina, triazina, benzoxazol, isoquinolina, quinolina e imidazopirimidina; A es un grupo fenilo opcionalmente sustituido de formula (2), un grupo piridinilo opcionalmente sustituido de formula (3) o una porcion naftilo opcionalmente sustituida de formula (4); B es fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos de formulas (5) y (6), L es un grupo puente que es -S- u -O-; p es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6; m es 0, 1, 2 o 3; cada R1 es independientemente: halogeno, haloalquilo C1-5, NO2, C(O)NR4R5, alquilo C1-6, dialquil C1-6-amina, alquil C1-3-amina, CN, amino, hidroxi o alcoxi C1-3; cada R2 es independientemente: alquilo C1-5, haloalquilo C1-5, alcoxi C1-3, N-oxo o N-hidroxi; cada R3 es independientemente: halogeno, R4, OR4, S(O)R4, C(O)R4, C(O)NR4R5, oxo, ciano o nitro (NO2) y R4 y R5 son independientemente H, alquilo C1-6, y hasta alquilo C1-6 per-halogenado.
申请公布号 AR057848(A1) 申请公布日期 2007.12.19
申请号 AR2006P104766 申请日期 2006.10.31
申请人 BAYER HEALTHCARE AG 发明人
分类号 (IPC1-7):A16K31/435;A61P9/12 主分类号 (IPC1-7):A16K31/435
代理机构 代理人
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