3－氨基奎宁二盐酸盐的合成方法

摘要

本发明涉及几种制备3－氨基奎宁二盐酸盐的合成方法。3－氨基奎宁二盐酸盐的合成可以是以3－奎宁酮盐酸盐为原料，经肟化、还原后所得产物3－氨基奎宁，用盐酸成盐而得；也可以是直接用3－奎宁酮盐酸盐在贵金属催化剂存在下，还原胺化得产物3－氨基奎宁，再成盐而得；还可以是以3－奎宁酮盐酸盐为原料，经肟化、醚化、还原后所得产物3－氨基奎宁，再成盐而得。本发明合成方法简单，产率高，生产成本低，可用于工业化生产。

主权项

1.一种3-氨基奎宁二盐酸盐的合成方法，其特征是以3-奎宁酮盐酸盐为原料，经肟化和还原反应后得3-氨基奎宁，再用盐酸成盐而得3-氨基奎宁二盐酸盐，上述肟化和还原反应具体是采用以下的方法：1)肟化反应：在有机溶剂中，3-奎宁酮盐酸盐与盐酸羟胺在除酸剂的碱作用下进行反应，盐酸羟胺、除酸剂与3-奎宁酮盐酸盐的摩尔比为1-3∶2-5∶1；反应完毕，由过滤、蒸干溶剂后直接用于下步反应，生成3-奎宁酮肟，肟化反应式为：上式中，(I)为3-奎宁酮盐酸盐，(II)为3-奎宁酮肟；2)还原反应：在有机溶剂中，3-奎宁酮肟用还原剂和有催化剂或无催化剂下于25-100℃下进行还原反应，其中，还原剂、有机溶剂、催化剂与3-奎宁酮肟的摩尔比是2-8∶7.5-10∶0.01-1∶1；反应完毕，获得3-氨基奎宁，还原反应式为：上式中，(II)为3-奎宁酮肟，(IV)为3-氨基奎宁。