发明名称 对映体富集的吲哚啉-2-羧酸的制备方法
摘要 本发明涉及对映体富集的可选取代的吲哚啉-2-羧酸或其盐的制备方法,其中对映体富集的手性邻位-X-取代的苯丙氨酸化合物(其中X是离去基团)进行环化反应,优选在低于大约140℃的温度下进行,由此形成对映体富集的可选取代的手性吲哚啉-2-羧酸化合物。
申请公布号 CN101090886A 申请公布日期 2007.12.19
申请号 CN200580045164.5 申请日期 2005.12.22
申请人 帝斯曼知识产权资产管理有限公司 发明人 安德里亚斯·翰德里克斯·玛丽亚·德弗里斯;约翰内斯·乔纳斯·德弗里斯;弗里斯科·伯纳德斯·简·范阿斯玛;本·德兰格;丹尼尔·米恩科;戴维·约翰·赫耶特;彼得·约翰尼斯·多米尼克斯·马尔斯
分类号 C07D209/42(2006.01) 主分类号 C07D209/42(2006.01)
代理机构 北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 代理人 李剑
主权项 1.对映体富集的可选取代的式(1)的吲哚啉-2-羧酸或其盐的制备方法,式中,Y为羟基、取代或未取代的具有1-10个碳原子的烷氧基、取代或未取代的芳氧基、或胺残基;Z表示芳基上的一个或更多个取代基,选自氢、羟基、可选取代的环状或非环状的具有1-10个碳原子的脂族基、可选取代的具有1-10个碳原子的脂族杂环基、可选取代的(杂)芳基、可选取代的具有1-10个碳原子的烷氧基、卤原子、胺基、硝基、羧酸、羧酸酯、羧酸酰胺、腈或三氟甲基,其中使对映体富集的式(2)的手性邻位-X-取代的苯丙氨酸化合物或其盐在低于大约140℃的温度下进行环化,形成对映体富集的式(1)的手性吲哚啉-2-羧酸化合物,式中Y和Z的定义如上所述,X是离去基团。
地址 荷兰海尔伦