2＇－氟代核苷

摘要

公开了用于治疗乙型肝炎感染、丙型肝炎感染、HIV和异常细胞增殖包括肿瘤和癌症的2′－氟代核苷化合物。这些化合物具有通式(I)、(II)、(III)、(IV)或其药用盐，其中碱基是嘌呤或嘧啶碱基；R¹是OH，H，OR³，N₃，CN，卤素包括F，或CF₃，低级烷基，氨基，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，或烷氧基；R²是H，磷酸根，包括单磷酸根，二磷酸根，三磷酸根，或稳定的磷酸盐前药；酰基，或其它药用离去基团，当体内使用时该基团能提供R²是H或磷酸根的化合物；磺酸酯包括烷基或芳烷基磺酰基、包括甲基磺酰基，苄基，其中苯基选择性被一个或多个上述芳基定义中所述的取代基取代，脂类，氨基酸，肽或胆固醇；而R³是酰基、烷基、磷酸根或其它药用离去基团，即当体内使用时能裂解为母体化合物的基团。

主权项

1.下式的2′-α-氟-核苷或其药用盐：其中碱基是嘌呤或嘧啶碱基；R1是OH，H，OR3，N3，CN，卤素包括F，或CF3，低级烷基，氨基，低级烷基氨基，二低级烷基氨基，或烷氧基；R2是H，磷酸根，包括单磷酸根，二磷酸根，三磷酸根，或稳定的磷酸盐前药；酰基，或其它药用离去基团，当体内使用时该基团能提供R2是H或磷酸根的化合物；磺酸酯包括烷基或芳烷基磺酰基、包括甲基磺酰基，苄基，其中苯基选择性被一个或多个上述芳基定义中所述的取代基取代，脂类，氨基酸，肽或胆固醇；而R3是酰基、烷基、磷酸根或其它药用离去基团，即当体内使用时能裂解为母体化合物的基团。