C型肝炎病毒之大环抑制剂(六) MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS

摘要

本发明乃有关下式(I)之HCV复制抑制剂及其N-氧化物、盐、与立体异构物，式中各虚线代表视需要之双键；X为N、CH及于X具有双键时为C；R1为-OR7、-NH-SO2R8；R2为氢，及于X为C或CH时，R2亦可为C1-6烷基；R3为氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基；R4为芳基或Het：n为3、4、5、或6；R5为卤基、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、苯基、或Het；R6为C1-6烷氧基、或二甲胺基；R7为氢；芳基；Het ;视需要被C1-6烷基取代之C3-7环烷基；或视需要被C3-7环烷基、芳基或被Het取代之C1-6烷基；R8为芳基；Het；视需要被C1-6烷基取代之C3-7环烷基；或视需要被C3-7环烷基、芳基或被Het取代之C1-6烷基；芳基为视需要被一、二或三个取代基取代之苯基；Het为含有1至4个选自氮、氧与硫之杂原子之5或6员饱和、部分不饱和、或完全不饱和之杂环，其视需要被一、二或三个取代基取代；含化合物(I)之医药组成物及制备化合物(I)之方法。本发明亦提供式(I) HCV抑制剂与诺亿亚(ritonavir)之具生物利用性之组合物。