C型肝炎病毒之大环抑制剂(九) MACROCYLIC INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS

摘要

具式(I)之HCV复制之抑制剂类及其N-氧化物类、盐类、及立体异构物类，其中X为N，CH，而其中X携载双键时，其为C；R1为-OR5，-NH-SO2R6；R2为氢，且其中X为C或CH，R2也可以是C1-6烷基；R3为氢，C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷基，或C3-7环烷基；R4为选择地经1、2或3个各自独立地挑选自下述取代基取代之异基：C1-6烷基，C1-6烷氧基，羟基，卤基，多卤基C1-6烷基，多卤基C1-6烷氧基，胺基，单-或二-C1-6烷基胺基，单-或二-C1-6烷基胺基羰基，C1-6烷基羰基-胺基，芳基，及Het；n为3，4，5，或6；各个虚线(以-----代表者)代表一种选择的双键；R5为氢；芳基；Het ;选择地经C1-6烷基取代之C3-7环烷基；或选择地经C3-7环烷基、芳基、或Het取代之C1-6烷基；R6为芳基；Het；选择地经C1-6烷基取代之C3-7环烷基；或选择地经C3-7环烷基、芳基、或Het取代之C1-6烷基；各个芳基为选择地经取代1、2或3个取代基之苯基；且各个Het系一种5或6成员之饱和的、部分不饱和或完全地不饱和的杂环，其含有1至4个各自独立地挑选自氮、氧及硫之杂原子，且可选择地经取代1、2或3个取代基；本发明也关于含式(I)化合物之配药学的组成物及制备化合物(I)之方法；也提供具式(I)之HCV之抑制剂类与诺忆亚(ritonavir)之生物可利用之组合物。