发明名称 可溶性环氧化物水解酶的改进抑制剂
摘要 提供了掺有多个药效团并可用于治疗疾病的可溶性环氧化物水解酶(sEH)的抑制剂。
申请公布号 CN101084216A 申请公布日期 2007.12.05
申请号 CN200580043035.2 申请日期 2005.10.20
申请人 加利福尼亚大学董事会 发明人 B·D·哈莫克;金仁惠;C·莫里瑟;渡边卓穗;J·W·纽曼;P·琼斯;黄盛熙;P·威特斯通
分类号 C07D405/12(2006.01);C07D207/50(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/425(2006.01) 主分类号 C07D405/12(2006.01)
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 余颖
主权项 1.一种下式所示化合物及其药学上可接受的盐:<img file="A2005800430350002C1.GIF" wi="703" he="188" />式中,R<sup>1</sup>是选自下组的成员:取代或未取代的烷基、取代或未取代的杂烷基、取代或未取代的环烷基烷基、取代或未取代的环烷基杂烷基、取代或未取代的芳基烷基、取代或未取代的芳基杂烷基、取代或未取代的C<sub>5</sub>-C<sub>12</sub>环烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基和其组合,其中所述环烷基部分是单环或多环的;P<sup>1</sup>是选自下组的第一药效团:-C(O)O-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>C(NH)NH-、-NHC(NH)-、-C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-NHC(S)NH-、-CH<sub>2</sub>C(O)NH-、-NHC(O)CH<sub>2</sub>-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和<img file="A2005800430350002C2.GIF" wi="249" he="189" />P<sup>2</sup>是选自下组的第二药效团:-NH-、-C(O)-、-CH(OH)-、-O(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>q</sub>-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NHC(NH)NH-、-NHC(NH)CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>C(NH)NH-、-NHC(O)NH-、-OC(O)NH-、-NHC(O)O-、-C(O)NH-、-NHC(O)-和-NHC(S)NH-;P<sup>3</sup>是选自下组的第三药效团:C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>卤代烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>q</sub>-R<sup>2</sup>、-OR<sup>2</sup>、-C(O)NHR<sup>2</sup>、-C(O)NHS(O)<sub>2</sub>R<sup>2</sup>、-NHS(O)<sub>2</sub>R<sup>2</sup>、-OC<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>烷基-C(O)OR<sup>2</sup>、-C(O)R<sup>2</sup>、-C(O)OR<sup>2</sup>和羧酸类似物,其中R<sup>2</sup>是选自下组的成员:氢、取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基和取代或未取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;下标n和m各自独立为0或1,n或m中至少一个是1,下标q是0-6;L<sup>1</sup>是选自下组的第一连接基团:取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>亚环烷基、取代或未取代的亚芳基和取代或未取代的杂亚芳基;L<sup>2</sup>是选自下组的第二连接基团:取代或未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>12</sub>亚烷基、取代或未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>亚环烷基、取代或未取代的亚芳基、取代或未取代的杂亚芳基;氨基酸、二肽和二肽类似物;和它们的组合;或者当m是0时,L<sup>2</sup>是H。
地址 美国加利福尼亚州