发明名称 (联苯基)羧酸和其衍生物
摘要 本发明涉及具有通式(I)的化合物和/或其盐或酯,A、X、R<SUB>1</SUB>-R<SUB>6</SUB>定义如下所给出。此外,本发明涉及所述化合物用于治疗阿尔茨海默氏病的用途,和其用于调节γ-分泌酶活性的用途。
申请公布号 CN101084178A 申请公布日期 2007.12.05
申请号 CN200580043680.4 申请日期 2005.10.21
申请人 塞尔佐姆股份公司 发明人 F·威尔森;A·赖德;V·里德;R·J·哈里森;M·苏诺塞;R·赫南德兹-帕尼;J·梅杰;C·鲍萨德;K·斯梅尔特;J·泰勒;A·勒福马尔;A·坎斯菲尔德;S·伯克哈特
分类号 C07C59/68(2006.01);C07C59/72(2006.01);C07D295/22(2006.01);C07D261/08(2006.01);C07D309/06(2006.01);C07D295/18(2006.01);C07C235/34(2006.01);C07C311/17(2006.01);C07C317/22(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61K31/192(2006.01) 主分类号 C07C59/68(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 刘冬;李连涛
主权项 1.具有通式(I)的化合物和/或其盐或其酯,<img file="A2005800436800002C1.GIF" wi="845" he="568" />其中A为选自苯基、C<sub>3-7</sub>环烷基和杂环基的环;X为任选被一个或多个来自F、Cl、Br、I的取代基取代的线性C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>亚烷基,和任选被一个或多个F、Cl、Br、I取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>彼此独立选自H;烷基,选自CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、异C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、正C<sub>3</sub>H<sub>7</sub>、异C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、正C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、仲C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>、叔C<sub>4</sub>H<sub>9</sub>;烯基,选自C<sub>2</sub>H<sub>3</sub>、异C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正C<sub>3</sub>H<sub>5</sub>、正C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、异C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>、仲C<sub>4</sub>H<sub>7</sub>;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>为具有3-6个C-原子的饱和或不饱和环的部分,该环在环中可含有一个或多个来自N、S或O的杂原子,并且若存在不止一个杂原子,则杂原子可相同或不同;R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立选自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、C(O)N(R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)、S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、SO<sub>2</sub>N(R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)、S(O)N(R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)、N(R<sub>7</sub>)S(O)<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、N(R<sub>8</sub>)S(O)R<sub>8</sub>、S(O)<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、N(R<sub>7</sub>)S(O)<sub>2</sub>N(R<sub>8</sub>R<sub>8a</sub>)、SR<sub>7</sub>、N(R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)、N(R<sub>7</sub>)C(O)R<sub>8</sub>、N(R<sub>7</sub>)C(O)N(R<sub>8</sub>R<sub>8a</sub>)、N(R<sub>7</sub>)C(O)OR<sub>8</sub>、OC(O)N(R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)、C(O)R<sub>7</sub>、取代和未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基和取代和未取代的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基,其中C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷氧基这两种基团的取代基都选自F、Cl、Br、I、CF<sub>3</sub>;R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>8</sub>a独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基、杂环基和C<sub>3</sub>-<sub>7</sub>环烷基,其中C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、杂环基和C<sub>3</sub>-<sub>7</sub>环烷基任选被一个或多个独立选自F、Cl、Br、I和CF<sub>3</sub>的取代基取代。
地址 德国海德尔堡