用作造影剂的取代的联吲哚衍生物、包含它们的药物组合物以及制造它们的中间体

摘要

用作造影剂的包含下文通式(I)中所示结构的可络合金属的取代的联吲哚各种衍生物：对映体及其在医学上适用的盐类和各种金属络合物，其中，L、R₁、R₂、R₃、C₁、C₂、m、n、p、q和r如权利要求1所定义的。

主权项

1.包含以下通式(I)所示结构的可络合金属的取代的联吲哚化合物、它们的各种对映体及其在医学上适用的盐类和各种金属络合物：其中，-L代表单键或者任选取代的连接媒介(Li)，它共价连接分别位于各杂环上2位或3位和2’或3’位的碳原子；(Li)是任选取代的亚烷基，选自亚甲基、亚乙基和具有3-6个碳原子的直链或支链亚烷基；-R₁和R₂是吲哚基各苯环上各游离位置上的随意的取代基，它们各自独立地选自卤原子、1-6个碳原子的直链烷基、3-7个碳原子的支链烷基、3-7个碳原子的环烷基、1-6个碳原子的烷氧基、硝基、三氟甲基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自有1-4个碳原子的烷基的羧酸酯类、酰胺基CO-NR₄R’₄以及胺类NR₄NR’₄，其中R₄和R’₄各自独立选自氢和任选地被卤原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C₁-C₂₀支链或直链烷基或C₆-C₂₀芳基或C₆-C₂₀烷基芳基；-R₃是连接媒介(Li)的任选取代基，选自取代的芳基和杂芳基，以及取代的长1-20个碳原子的支链或直链烷基，其中，所述杂芳基选自吡啶基、喹啉基、异喹啉基、苯硫基、咪唑基、吡咯基、呋喃基、咔唑基和N-(C₁-C₄)烷基取代的咔唑基；所述芳基、杂芳基或烷基上的取代基独立选自H、卤原子、饱和或不饱和的含1-4个碳原子的烃基、含1-4个碳原子的烷氧基、氰基、羧酸、磺酸、其中酯基源自含1-4个碳原子的烷基的羧酸酯类、酰胺基类CO-NR₄R’₄和胺类NR₄NR’₄，其中R₄和R’₄各自独立选自氢和任选地被卤原子、硝基、羧基、氨基、酰胺基、酰氨基或磺基取代的C₁-C₂₀支链或直链烷基或C₆-C₂₀芳基或C₆-C₂₀烷基芳基；-q、p和r是表示各取代基R₁、R₂和R₃数目的整数，选自0-4，条件是当L为单键时，r是0；-C₁和C₂是各吲哚基杂环上任选的可络合金属的取代基，它们各自独立地由式-(Sp)_s-CA表不，其中(Sp)是间隔剂，s是选自0或1的整数，CA是螯合剂；-m和n是表示各可络合金属的取代基C₁和C₂数目的整数，为0或1，条件是m和n的和至少为1。