发明名称 |
雷帕霉素衍生物及其治疗神经紊乱的用途 |
摘要 |
本发明提供以下结构的化合物,其中R<SUB>1</SUB>-R<SUB>9</SUB>、R<SUB>15</SUB>和n定义同本文。这些化合物可用于治疗神经紊乱或因中风或头部创伤引起的并发症,并可用作神经保护剂和神经再生剂。 |
申请公布号 |
CN101084226A |
申请公布日期 |
2007.12.05 |
申请号 |
CN200580043705.0 |
申请日期 |
2005.12.15 |
申请人 |
惠氏公司 |
发明人 |
E·I·格拉齐亚尼;K·彭;J·斯科特尼基 |
分类号 |
C07D498/18(2006.01);A61K31/435(2006.01) |
主分类号 |
C07D498/18(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
刘冬;赵苏林 |
主权项 |
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A2005800437050002C1.GIF" wi="775" he="863" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>相同或不同,且选自CR<sub>16</sub>R<sub>17</sub>和CR<sub>18</sub>R<sub>19</sub>;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>:(a)独立选自H、OH、O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、O(取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、O(酰基)、O(芳基)、O(取代的芳基)和卤素;或(b)结合在一起形成连接O的双键;R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>独立选自H、OH和OCH<sub>3</sub>;R<sub>8</sub>和R<sub>9</sub>通过(i)单键连接,且为CH<sub>2</sub>,或通过(ii)双键连接,且为CH;R<sub>15</sub>选自C=O、CHOH和CH<sub>2</sub>;R<sub>16</sub>和R<sub>17</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基、取代的芳基、酰基、CF<sub>3</sub>、CN和NO<sub>2</sub>;R<sub>18</sub>和R<sub>19</sub>独立选自H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、芳基、取代的芳基、酰基、CF<sub>3</sub>、CN和NO<sub>2</sub>;或R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>结合在一起形成5-7元碳环或杂环;n为1或2。 |
地址 |
美国新泽西州 |