| 主权项 |
1.一种制备式(I)化合物之方法, 其中: R为含有一或更多个卤素取代基之苯基; Y为OR1,此处R1为直链型或支链型之C1-C6烷基,或经直 链型或支链型之C1-C6烷基取代的C5-C7环烷基; 该方法包括: 步骤(A):用三甲基亚 盐(trimethylsulfoxonium salt)与固 体金属氢氧化物在二甲亚内周温或高温下反应 而制备成二甲亚 甲烷叶立德(dimethylsulfoxonium methylide);及 步骤(B):将式(II)化合物: 此处R和Y都是上面所定义者,与二甲亚 甲烷叶立德 于溶剂存在中在-10℃-90℃下接触。 2.如申请专利范围第1项之方法,其中该金属氢氧化 物为氢氧化钠。 3.如申请专利范围第1项之方法,其中该式(II)化合 物系用式(III)化合物: 此处R为如申请专利范围第1项所定义者;经由与氯 化剂在惰性溶剂与触媒存在中于0-200℃温度下反 应,然后将所得溶液与YH或Y-,此处Y为如申请专利范 围第1项所定义者,在高温下反应而制备成。 4.如申请专利范围第3项之方法,其中系将式(III)化 合物与亚磺醯氯在惰性溶剂与啶存在中于0-200 ℃温度下反应,然后将所得溶液与YH或Y-,此处Y为如 申请专利范围第1项所定义者,在高温下反应而制 备成。 5.如申请专利范围第3项之方法,其中YH表L-醇。 6.如申请专利范围第3项之方法,其中该式(III)化合 物系用式(IV)化合物: 此处R为如申请专利范围第1项所定义者,与丙二酸 在啶与啶存在中于高温下接触而制备成。 7.一种制备式(V)化合物的方法, 此处R为如申请专利范围第1项所定义者,该方法包 括g: 如申请专利范围第1项所定义,以步骤(A)及(B)制备 式(I)化合物;及 步骤(C):硷水解该式(I)化合物。 8.如申请专利范围第7项之方法,其中该硷水解系用 硷金属氢氧化物和溶剂,在10-100℃下完成的。 9.一种制备式(VI)化合物的方法, 此处R为如申请专利范围第1项所定义者,该方法包 括: 如申请专利范围第7项所定义,以步骤(A)至(C)制备 式(V)化合物;及 步骤(D):将式(V)化合物与亚磺醯氯在溶剂与触媒之 存在中,于0-200℃温度下反应。 10.一种制备式(VII)化合物的方法, 此处R为如申请专利范围第1项所定义者,该方法包 括: 如申请专利范围第9项所定义,以步骤(A)至(D)制备 式(VI)化合物;及 步骤(E):将式(VI)化合物与硷金属叠氮化物于相转 移触媒,碳酸钠水溶液和惰性溶剂之存在中反应。 11.一种制备式(VIII)化合物的方法, 此处R为如申请专利范围第1项所定义者,该方法包 括: 如申请专利范围第10项所定义,以步骤(A)至(E)制备 式(VII)化合物;及 步骤(F):将式(VII)化合物在甲苯中,于0℃与200℃之 间的温度下重排,其后与盐酸在高温下反应。 12.一种制备式(IX)化合物的方法, 此处R为如申请专利范围第1项所定义者,该方法包 括: 如申请专利范围第11项所定义,以步骤(A)至(F)制备 式(VIII)化合物;及 步骤(G):将式(VIII)化合物的盐之水溶液的pH値调整 到10或更高。 13.一种制备式(IX)化合物的扁桃酸盐之方法,其包 括: 如申请专利范围第12项所定义,以步骤(A)至(G)制备 式(IX)化合物;及 步骤(H):将R-(-)-扁桃酸在周温或高温下添加到该式 (IX)化合物。 14.如申请专利范围第1至13项中任一项之方法,其中 R为含有一或更多个氟原子取代基的苯基。 15.如申请专利范围第14项之方法,其中R为3,4-二氟 苯基。 16.如申请专利范围第1至13项中任一项之方法,其中 Y为对掌性者。 17.如申请专利范围第16项之方法,其中Y为L-氧基 。 18.如申请专利范围第1至13项中任一项之方法,其中 系将式(I)化合物离析为式(Ia)化合物: 此处R和Y为如申请专利范围第1项所定义者,该方法 包括结晶法和层析法。 19.如申请专利范围第18项之方法,其中该离析系经 由将式(I)化合物萃取到庚烷内且然后促成从该庚 烷萃取物的结晶而进行的。 |
