喃葡糖基羟基苯衍生物,含有该衍生物之医药组成物及其制造中间体

摘要

本发明为有关于具有抑制人SGLT2活性作用，有用于糖尿病、糖尿病性并发症、因肥胖症等高血糖症状引起之疾病之预防或治疗剂，以下列一般式(式中R1为氢原子、羟基、取代或未取代胺基、胺基甲醯基、取代或未取代低级烷基、取代或未取代低级烷氧基等，R2为氢原子或低级烷基，R3为取代或未取代低级烷基、取代或未取代低级烷氧基、取代或末取代低级烷硫基等)代表之喃葡糖基羟基苯衍生物及其药理学容许之盐，含该衍生物之医药组成物及其制造中间体。

主权项

1.一种喃葡糖基羟基苯衍生物或其药理学容 许之盐,其特征为以下列一般式代表之 (式中R1为氢原子、羟基、胺基、氰基、单或二(C1- 6烷基)胺基、胺基甲醯基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、 羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6烷氧C1-6烷 氧基、胺基甲醯C1-6烷基或C2-6烷氧羰基C1-6烷氧基, R2为氢原子或C1-6烷基,R3为C1-6烷基、C1-6烷氧基、 羟基C1-6烷基、C2-6链烯基氧基、羟基C2-6链烯基、 羧基、C2-6烷氧羰基、单或二(C1-6烷基)胺基、苯基 C1-6烷氧C1-6烷基、苯基C1-6烷氧基、氰基C1-6烷基或 胺基甲醯基,但如R1为氢原子且R2为氢原子时,R3非 为C1-6烷基、C1-6烷氧基或羟基C1-6烷基)。 2.如申请专利范围第1项之喃葡糖基羟基苯衍 生物或其药理学容许之盐,其中,R1为氢原子,R2为氢 原子或C1-6烷基,R3为C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6 烷基、C2-6链烯基氧基、羟基C2-6链烯基、羧基、C2 -6烷氧羰基、氰基C1-6烷基、胺基甲醯基或单或二( C1-6烷基)胺基)。 3.如申请专利范围第1项之喃葡糖基羟基苯衍 生物或其药理学容许之盐,其中,R1为羟基、胺基、 单或二(C1-6烷基)胺基、胺基甲醯基、C1-6烷基、C1- 6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧C1-6烷基、C1-6 烷氧C1-6烷氧基、胺基甲醯C1-6烷基或C2-6烷氧羰基C 1-6烷氧基,R2为氢原子或C1-6烷基,R3为C1-6烷基、C1-6 烷氧基、羟基C1-6烷基、C2-6链烯基氧基、羟基C2-6 链烯基、羧基、C2-6烷氧羰基、苯基C1-6烷氧C1-6烷 基、苯基C1-6烷氧基、氰基C1-6烷基、胺基甲醯基 或单或二(C1-6烷基)胺基。 4.如申请专利范围第1项之喃葡糖基羟基苯衍 生物或其药理学容许之盐,其中,R1为氢原子、羟基 、胺基、单或二(C1-6烷基)胺基、胺基甲醯基、C1-6 烷基、C1-6烷氧基,羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧C1-6烷 基、C1-6烷氧C1-6烷氧基、胺基甲醯低级烷基或C2-6 烷氧羰基C1-6烷基,R2为氢原子或C1-6烷基,R3为C2-6链 烯基氧基或羟基C2-6链烯基。 5.如申请专利范围第3项之喃葡糖基羟基苯衍 生物或其药理学容许之盐,其中,R1为胺基、单或二 (C1-6烷基)胺基、胺基甲醯基、胺基甲醯C1-6烷基或 C2-6烷氧羰基C1-6烷氧基,R2为氢原子或C1-6烷基,R3为C 1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷基、C2-6链烯基氧 基、羟基C2-6链烯基、羧基、C2-6烷氧羰基、苯基C1 -6烷氧C1-6烷基、苯基C1-6烷氧基、氰基C1-6烷基、 胺基甲醯基或单或二(C1-6烷基)胺基。 6.一种作为人SGLT2活性抑制剂之医药组成物,其特 征为含有如申请专利范围第1至5项中任一项之 喃葡糖基羟基苯衍生物或其药理学容许之盐为 有效成分。 7.一种作为因高血糖症状引起之疾病之预防或治 疗剂之医药组成物,其特征为含有如申请专利范围 第1至5项中任一项之喃葡糖基羟基苯衍生物 或其药理学容许之盐为有效成分。 8.如申请专利范围第7项之医药组成物,其中,因高 血糖症状引起之疾病为糖尿病或糖尿病性并发症 。 9.如申请专利范围第7项之医药组成物,其中,因高 血糖症状引起之疾病为肥胖症。