| 主权项 |
1.一种式(1)所示之化合物、其盐、或其N-氧化物, Q1-Q2-C(=O)-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1) 其中 R1及R2彼此独立代表氢原子、羟基、烷基或烷氧基 ; Q1代表可经取代之吩并啶基、可经取代之四 氢吩并啶基、可经取代之唑并啶基、可 经取代之四氢唑并啶基、可经取代之唑并 嗒基、可经取代之四氢唑并嗒基、可经取 代之喃并唑基、可经取代之二氢喃并唑 基、可经取代之喃并啶基、可经取代之四氢 喃并啶基、可经取代之唑并喃基、可经 取代之四氢唑并喃基、可经取代之咯并 啶基、可经取代之二氢咯并啶基、可经取代 之四氢咯并啶基、可经取代之咯并嘧啶基 、可经取代之二氢咯并嘧啶基、可经取代之 唑并嗒基、可经取代之四氢唑并嗒基、可 经取代之咯并唑基、可经取代之二氢咯并 唑基、可经取代之咯并唑基、可经取代之 二氢咯并唑基、可经取代之苯并唑基、可 经取代之四氢苯并唑基、可经取代之4,5,6,7-四 氢-5,6-四亚甲基唑并嗒基、或可经取代之5,6- 三亚甲基-4,5,6,7-四氢唑并嗒基; Q2代表单键; Q3代表下式基: 其中Q5代表C1-8伸烷基或C2-8伸烯基,R9代表氢原子, 及R10代表氢原子、羟基、烷基、卤素原子、羟基 亚胺基、N-烷胺烷基、N,N-二烷胺烷基、醯基、可 经取代之醯胺基、醯胺基烷基、烷氧基、烷氧基 烷基、羟烷基、羧基、烷氧基羰基、烷氧基羰烷 基、烷氧基羰胺基、胺甲醯基、在烷基上可具有 取代基之N-烷胺甲醯基、在烷基上可具有取代基 之N,N-二烷胺甲醯基、N-烯基胺甲醯基、N-烯基胺 甲醯基烷基、N-烯基-N-烷基胺甲醯基、N-烯基-N-烷 基胺甲醯基烷基、N-烷氧基胺甲醯基、N-烷基-N-烷 氧基胺甲醯基、N-烷基-N-烷氧基-胺甲醯基烷基、 可经C1-3烷基取代之甲醯基、烷磺醯基、烷磺醯 基烷基、可经取代之3-6员含氮杂环羰基、可经取 代之3-6员含氮杂环羰基氧烷基、胺甲醯基烷基、N ,N-二烷基胺甲醯基氧烷基、于烷基上可具有取代 基之N-烷胺甲醯基烷基、于烷基上可具有取代基 之N,N-二烷基胺甲醯烷基、烷基磺醯胺基、烷基磺 醯胺烷基、酮基或醯氧基; Q4代表下式基其中之一: 其中R11与R12彼此独立代表氢原子、氰基、卤素原 子、烷基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羧基 、羧烷基、醯基、烷氧基羰基、烷氧基羰烷基、 或可经氰基、羟基、卤素原子、烷基、或烷氧基 取代之苯基;及 R13与R14彼此独立代表氢原子、羟基、硝基、氰基 、卤素原子、烷基、烯基、炔基、卤烷基、羟烷 基、烷氧基、烷氧基烷基、羧基、羧烷基、胺甲 醯基、烷氧基羰基、甲基、或烷氧基羰烷基; 其中R15、R16与R17彼此独立代表氢原子、羟基、硝 基、氰基、卤素原子、烷基、烯基、炔基、卤烷 基、羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羧基、羧烷 基、醯基、胺甲醯基、烷氧基羰基、甲基、或 烷氧基羰烷基; 其中X1代表CH2、CH、NH、NOH、N、O、或S;及 R18、R19与R20彼此独立代表氢原子、羟基、硝基、 氰基、卤素原子、烷基、烯基、炔基、卤烷基、 羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羧基、羧烷基、 醯基、胺甲醯基、烷氧基羰基、甲基、或烷氧 基羰烷基; 其中X2代表NH、N、O或S; X3代表N、C或CH; X4代表N、C或CH;及 R21与R22彼此独立代表氢原子、羟基、硝基、氰基 、卤素原子、烷基、烯基、炔基、卤烷基、羟烷 基、烷氧基、烷氧基烷基、羧基、羧烷基、醯基 、胺甲醯基、烷氧基羰基、甲基、或烷氧基羰 烷基;及 其中N代表该环经R23取代之基之任何一个碳原子经 氮原子取代;及 R23、R24与R25彼此独立代表氢原子、羟基、硝基、 氰基、卤素原子、烷基、烯基、炔基、卤烷基、 羟烷基、烷氧基、烷氧基烷基、羧基、羧烷基、 醯基、胺甲醯基、烷氧基羰基、甲基、或烷氧 基羰烷基;及 T1代表羰基。 2.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中式(1)中之Q4代表 其中R11、R12与R13全为氢原子,且R14为卤素原子或乙 炔基; 其中R15代表氢原子且R16代表氢原子或羟基,且R17为 卤素原子或乙炔基; 其中X1为NH、NOH、N、O或S,R18代表氢原子,R19为氢或 卤素原子,且R20为卤素原子、烷基或乙炔基; 其中X2为NH、O或S,X3为N、C或CH,X4为N、C或CH,R21代表 氢原子,且R22代表卤素原子或乙炔基;或 其中N代表该环经R23取代之基之任何一个碳原子经 氮原子取代,且R23与R24皆为氢原子,且R25代表氰基 、卤素原子、烷基、烯基、炔基或卤烷基。 3.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中式(1)中Q4代表4-氯苯乙烯基、4-氟苯乙 烯基、4-溴苯乙烯基、4-乙炔基苯乙烯基、6-氯-2- 基、6-氟-2-基、6-溴-2-基、6-乙炔基-2-基 、7-氯-2-基、7-氟-2-基、7-溴-2-基、7-乙炔 基-2-基、5-氯-2-基、5-氟-2-基、5-溴 -2-基、5-乙炔基-2-基、5-甲基-2-基、5- 氯-4-氟-2-基、6-氯-2-基、6-氟-2-基、 6-溴-2-基、6-乙炔基-2-基、6-甲基-2- 基、5-氯苯吩-2-基、5-氟苯吩-2-基、5-溴苯 吩-2-基、5-乙炔基苯吩-2-基、5-甲基苯吩-2-基 、5-氯-4-氟苯吩-2-基、6-氯苯吩-2-基、6-氟苯 吩-2-基、6-溴苯吩-2-基、6-乙炔基苯吩-2-基 、6-甲基苯吩-2-基、5-氯苯并喃-2-基、5-氟苯 并喃-2-基、5-溴苯并喃-2-基、5-乙炔基苯并 喃-2-基、5-甲基苯并喃-2-基、5-氯-4-氟苯并喃 -2-基、6-氯苯并喃-2-基、6-氟苯并喃-2-基、6- 溴苯并喃-2-基、6-乙炔基苯并喃-2-基、6-甲基 苯并喃-2-基、6-氯-2-基、6-氟-2-基、6- 溴-2-基、6-乙炔基-2-基、7-氯-3-基、 7-氟-3-基、7-溴-3 -基、7-乙炔基-3-基、7-氯异-3-基、7-氟异 -3-基、7-溴异-3-基或7-乙炔基异-3-基 。 4.如申请专利范围第2项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中式(1)中Q4代表4-氯苯乙烯基、4-氟苯乙 烯基、4-溴苯乙烯基、4-乙炔基苯乙烯基、6-氯-2- 基、6-氟-2-基、6-溴-2-基、6-乙炔基-2-基 、7-氯-2-基、7-氟-2-基、7-溴-2-基、7-乙炔 基-2-基、5-氯-2-基、5-氟-2-基、5-溴 -2-基、5-乙炔基-2-基、5-甲基-2-基、5- 氯-4-氟-2-基、6-氯-2-基、6-氟-2-基、 6-溴-2-基、6-乙炔基-2-基、6-甲基-2- 基、5-氯苯吩-2-基、5-氟苯吩-2-基、5-溴苯 吩-2-基、5-乙炔基苯吩-2-基、5-甲基苯吩-2-基 、5-氯-4-氟苯吩-2-基、6-氯苯吩-2-基、6-氟苯 吩-2-基、6-溴苯吩-2-基、6-乙炔基苯吩-2-基 、6-甲基苯吩-2-基、5-氯苯并喃-2-基、5-氟苯 并喃-2-基、5-溴苯并喃-2-基、5-乙炔基苯并 喃-2-基、5-甲基苯并喃-2-基、5-氯-4-氟苯并喃 -2-基、6-氯苯并喃-2-基、6-氟苯并喃-2-基、6- 溴苯并喃-2-基、6-乙炔基苯并喃-2-基、6-甲基 苯并喃-2-基、6-氯-2-基、6-氟-2-基、6- 溴-2-基、6-乙炔基-2-基、7-氯-3-基、 7-氟-3-基、7-溴-3 -基、7-乙炔基-3-基、7-氯异-3-基、7-氟异 -3-基、7-溴异-3-基或7-乙炔基异-3-基 。 5.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中式(1)中Q3基为 其中n为1~8之整数。 6.如申请专利范围第2项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中式(1)中Q3基为 其中n为1~8之整数。 7.如申请专利范围第3项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中式(1)中Q3基为 其中n为1~8之整数。 8.如申请专利范围第4项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中式(1)中Q3基为 其中n为1~8之整数。 9.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中R1与R2为彼此独立代表氢原子或烷基 。 10.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中R1与R2各自代表氢原子。 11.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中Q4代表: 其中R11、R12、R13与R14系如申请专利范围第1项所定 义者。 12.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中Q4代表: 其中R15、R16与R17系如申请专利范围第1项所定义者 。 13.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中Q4代表: 其中X1、R18、R19与R20系如申请专利范围第1项所定 义者。 14.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中Q4代表: 其中X2、X3、X4、R21与R22系如申请专利范围第1项所 定义者。 15.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中Q4代表: 其中N、R23、R24与R25系如申请专利范围第1项所定 义者。 16.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其为其盐。 17.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其为其N-氧化物。 18.如申请专利范围第1项之化合物、其盐、或其N- 氧化物,其中Q1取代基系选自由羟基、卤素原子、 具有1~3个卤素原子取代基之卤甲基、胺基、氰基 、甲基、羟基甲基、C1-6直链、支链或环状烷 基、羟基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C2-C6-烷氧基羰 基-C1-C6-烷基、经C2-C6-烷氧基羰基取代之甲基、 C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C2-C6-烷氧基羰基、胺基-C1- C6-烷基、C1-C6-烷胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-二烷胺基-C1 -C6-烷基、C2-C6-烷氧基羰胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-醯 基、C1-C6-醯胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷磺醯基、C1-C6- 烷磺醯胺基-C1-C6-烷基、胺甲醯基、C1-C6-烷胺甲醯 基、N,N-二(C1-C6-烷基)胺甲醯基、C1-C6-烷胺基、C1-C 6-二烷胺基、含氮、氧、硫原子其中之一或含有 上述原子中两个相同或相异原子之5或6员杂环基, 及由一个含氮、氧、硫原子其中之一或含有上述 原子中两个相同或相异原子之5或6员杂环基与一 个C1-C4-烷基构成之基所组成之群。 19.一种活化血液凝集因子X抑制剂,包括如申请专 利范围第1至18项中任一项之化合物、其盐、或其N -氧化物作为活性成分。 20.一种抗凝血剂,包括如申请专利范围第1至18项中 任一项之化合物、其盐、或其N-氧化物作为活性 成分。 21.一种预防及/或治疗血栓形成或栓塞之医药组合 物,包括如申请专利范围第1至18项中任一项之化合 物、其盐、或其N-氧化物作为活性成分。 22.一种预防及/或治疗脑梗塞、心肌梗塞、肺梗塞 、肺栓塞、布格氏疾病、深度静脉血栓形成、多 发性血管内凝血徵候群、瓣膜移植后之血栓形成 、血管造形术后之再闭合、体外循环期间之栓塞 形成或血液集中后之血块形成之医药组合物,包括 如申请专利范围第1至18项中任一项之化合物、其 盐、或其N-氧化物作为活性成分。 23.如申请专利范围第21或22项之医药组合物,包括 如申请专利范围第1至18项中任一项之化合物、其 盐、或其N-氧化物及医药上可接受性载体。 |
