发明名称 丙酸衍生物及其作为hPPAR活化剂的用途
摘要 一种式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物、可水解酯,其中:R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>独立为氢或C<SUB>1-3</SUB>烷基;X为化学键、CH<SUB>2</SUB>或O;R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>独立为氢、C<SUB>1-6</SUB>烷基、OCH<SUB>3</SUB>、CF<SUB>3</SUB>、烯丙基或卤素;X<SUP>1</SUP>为CH<SUB>2</SUB>、SO<SUB>2</SUB>或CO;R<SUP>5</SUP>为-C<SUB>1-6</SUB>烷基(任选被C<SUB>1-6</SUB>烷氧基或C<SUB>1-6</SUB>烷硫基取代)、-C<SUB>2-6</SUB>烯基、-C<SUB>0-6</SUB>烷基苯基(其中苯基任选被一个或多个CF<SUB>3</SUB>、卤素、C<SUB>1-3</SUB>烷基、C<SUB>1-3</SUB>烷氧基取代)、-COC<SUB>1-6</SUB>烷基、SO<SUB>2</SUB>C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUP>6</SUP>为苯基或含1、2或3个氮原子的6元杂芳基,其中苯基或杂芳基任选被1、2或3个以下基团取代:C<SUB>1-6</SUB>烷基、卤素、-OC<SUB>1-6</SUB>烷基、-SO<SUB>2</SUB>C<SUB>1-3</SUB>烷基、苯基(任选被一个或多个以下基团取代:卤素、CF<SUB>3</SUB>、C<SUB>1-3</SUB>烷基、OC<SUB>1-3</SUB>烷基、乙酰基、CN)。
申请公布号 CN100349856C 申请公布日期 2007.11.21
申请号 CN03819322.1 申请日期 2003.06.18
申请人 史密丝克莱恩比彻姆公司 发明人 P·J·贝斯维克;J·D·哈林;S·克利恩托斯;V·K·帕特尔;J·辛普森;M·H·拉姆伯特三世
分类号 C07C217/58(2006.01);C07D213/74(2006.01);C07D213/75(2006.01);C07D239/42(2006.01);C07D241/20(2006.01);C07C311/29(2006.01);A61K31/33(2006.01);A61K31/18(2006.01);A61K31/195(2006.01) 主分类号 C07C217/58(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或可水解酯,<img file="C038193220002C1.GIF" wi="707" he="308" />其中:R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立为H或C<sub>1-3</sub>烷基;X为化学键、CH<sub>2</sub>或O;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立为H、C<sub>1-6</sub>烷基、OCH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>、烯丙基或卤素;X<sup>1</sup>为CH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>或CO;R<sup>5</sup>为-C<sub>1-6</sub>烷基,其任选被C<sub>1-6</sub>烷氧基或C<sub>1-6</sub>烷硫基取代;-C<sub>2-6</sub>烯基;-C<sub>0-6</sub>烷基苯基,其中苯基任选被一个或多个CF<sub>3</sub>、卤素、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>1-3</sub>烷氧基取代;-COC<sub>1-6</sub>烷基;或-SO<sub>2</sub>C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>6</sup>为苯基或选自嘧啶、吡啶、哒嗪、吡嗪的6元杂环,以上各苯基或杂环基被苯基取代而且进一步任选被C<sub>1-3</sub>烷基取代,其中后者的苯基任选被一个或多个CF<sub>3</sub>、C<sub>1-3</sub>烷基、卤素、CN取代。
地址 美国宾夕法尼亚州