| 发明名称 | 隐杯伞素类抗肿瘤剂 | ||
| 摘要 | 本发明提供了通式(Ⅰ)的隐杯伞素类似物，其中R<SUB>1</SUB>是(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-(X)-(Y)或H，其中n是0-4；X是O或S或N或不存在；而Y是任选取代的(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>)烷基，(C<SUB>6</SUB>-C<SUB>10</SUB>)芳基，(C<SUB>6</SUB>-C<SUB>10</SUB>)芳基(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基或环(C<SUB>3</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基，其中任选含有一个或多个杂原子；单糖，氨基酸残基，或当n为2至4时，Y为H；R<SUB>2</SUB>不存在；或R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>一起构成5-7元环；R<SUB>3</SUB>是(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基或H；R<SUB>4</SUB>是H、SCH<SUB>2</SUB>CO<SUB>2</SUB>(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基、O-(C<SUB>5</SUB>-C<SUB>12</SUB>)芳基或S-(C<SUB>5</SUB>-C<SUB>12</SUB>)芳基；R<SUB>5</SUB>是H、OH或不存在；R<SUB>6</SUB>是(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基或不存在；R<SUB>7</SUB>是OH或OSi((C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基)<SUB>3</SUB>；或R<SUB>6</SUB>和R<SUB>7</SUB>一起为亚乙二氧基；R<SUB>8</SUB>是任选取代的(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>4</SUB>)烷基；而由…代表的键分别存在或不存在。本发明进一步提供了含式(Ⅰ)类似物的二聚体。 | ||
| 申请公布号 | CN100349845C | 申请公布日期 | 2007.11.21 |
| 申请号 | CN97197809.3 | 申请日期 | 1997.07.14 |
| 申请人 | 加州大学评议会 | 发明人 | T·C·麦莫尔里斯;M·J·克尔纳 |
| 分类号 | C07C49/737(2006.01);C07C49/755(2006.01);C07H15/18(2006.01);C07C69/007(2006.01);C07C323/22(2006.01);C07C323/52(2006.01);C07C39/225(2006.01);C07F7/18(2006.01);C07C49/757(2006.01);C07C205/45(2006.01);A61K31/12(2006.01);A61K31/215(2006.01);A61K31/10(2006.01) | 主分类号 | C07C49/737(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;温宏艳 |
| 主权项 | 1.下式的化合物或其药用盐：<img file="C971978090002C1.GIF" wi="477" he="383" />其中R<sub>1</sub>是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(X)-(Y)，其中n是0-4；X是O或S或N，而Y是CH<sub>2</sub>OC(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，被2个OH或1至2个卤原子任选取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基；单糖，CH<sub>2</sub>C(O)-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-C(O)CH<sub>2</sub>SH，(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>W，其中W是卤原子；-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基-O-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基；(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或C(O)O(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，其中芳基部分被1至2个OH、卤原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选取代；CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，-CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H，Si((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>3</sub>或氨基酸残基；R<sub>3</sub>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sub>4</sub>是SCH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、S-(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基，其中芳基被卤原子、OH或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基任选取代，或者是H；R<sub>5</sub>是H、OH或不存在；R<sub>6</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或不存在；R<sub>7</sub>是OH或-O(Si((C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基)<sub>3</sub>，或R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>一起为亚乙二氧基；R<sub>8</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，该烷基任选含有OH或卤原子；由...代表的键可存在或不存在。 | ||
| 地址 | 美国加利福尼亚州 | ||