发明名称 |
二氢吲哚化合物和其医药用途 |
摘要 |
本发明提供了一种由式(Ⅰ)所代表的二氢吲哚化合物:(Ⅰ)(其中符号具有与说明书中所描述的相同的含义)或该化合物的可药用盐;以及包含该二氢吲哚化合物或可药用盐的药物组合物。该化合物显示出优良的ACAT抑制活性和脂过氧化物抑制活性,并其作为ACAT抑制剂或脂过氧化物抑制剂十分有用。 |
申请公布号 |
CN100349868C |
申请公布日期 |
2007.11.21 |
申请号 |
CN03822088.1 |
申请日期 |
2003.07.16 |
申请人 |
京都药品工业株式会社 |
发明人 |
神谷尚治;井贝美穗;高桥健司;樽见忠亚;笠井正恭;吉见彰久;白波瀬弘明 |
分类号 |
C07D209/08(2006.01);C07D209/10(2006.01);C07D209/12(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61P3/06(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P9/10(2006.01);A61P43/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D209/08(2006.01) |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 |
代理人 |
张平元;赵仁临 |
主权项 |
1.由式(I)所代表的二氢吲哚化合物或其可药用盐,<img file="C038220880002C1.GIF" wi="611" he="531" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>2</sup>为-NO<sub>2</sub>、-NHSO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>、-NHCONH<sub>2</sub>或被-NHSO<sub>2</sub>R<sup>6</sup>取代的C<sub>1-6</sub>烷基,其中R<sup>6</sup>为C<sub>1-20</sub>烷基、苯基、萘基或-NHR<sup>7</sup>,其中R<sup>7</sup>为氢原子、-COR<sup>13</sup>或C<sub>1-4</sub>烷氧基羰基,其中R<sup>13</sup>为氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>4</sup>为氢原子、任选被羟基取代的C<sub>1-20</sub>烷基、-COR<sup>13</sup>、C<sub>3-6</sub>链烯基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷硫基-C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基-C<sub>1-3</sub>烷基,其中R<sup>13</sup>为氢原子或C<sub>1-6</sub>烷基,R<sup>5</sup>为C<sub>1-20</sub>烷基、C<sub>3-8</sub>环烷基、苯基或萘基,R<sup>12</sup>为氢原子、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷氧基-C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷硫基-C<sub>1-6</sub>烷基,条件是1)R<sup>2</sup>和-NHCOR<sup>5</sup>之一键合到二氢吲哚的5-位,并且另一个键合到二氢吲哚的7-位,且2)R<sup>1</sup>和R<sup>3</sup>之一键合到二氢吲哚的4-位,并且另一个键合到二氢吲哚的6-位。 |
地址 |
日本京都府 |