发明名称 作为甘氨酸转运体I(GlyT-1)抑制剂用于治疗阿尔茨海默氏病的二环和三环取代的苯甲酮化合物
摘要 本发明涉及用于治疗治疗神经学和神经精神病学障碍的通式I化合物及其药用活性酸加成盐,其中式(II)是A或B或C或D或E或F,R<SUP>1</SUP>是非芳香族杂环或者是OR’或N(R”)<SUB>2</SUB>;R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-环烷基;R”是低级烷基;R<SUP>2</SUP>是NO<SUB>2</SUB>、CN或SO<SUB>2</SUB>R”;R<SUP>3</SUP>是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基;R<SUP>4</SUP>是氢、低级烷基、被卤素或CF<SUB>3</SUB>取代的苯基,或者是5或6元的芳香族杂环;R<SUP>5</SUP>/R<SUP>6</SUP>是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基,或者是被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基;R<SUP>7</SUP>是氢或低级烷基;n是0、1或2。
申请公布号 CN101076532A 申请公布日期 2007.11.21
申请号 CN200580042730.7 申请日期 2005.12.05
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·D·诺可罗斯;E·皮纳德
分类号 C07D495/04(2006.01);C07D513/04(2006.01);C07D487/04(2006.01);C07D471/04(2006.01);A61K31/4985(2006.01);A61K31/4365(2006.01);A61K31/437(2006.01);A61P25/28(2006.01) 主分类号 C07D495/04(2006.01)
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;安佩东
主权项 1、通式I化合物及其药用活性酸加成盐<img file="A2005800427300002C1.GIF" wi="355" he="292" />其中<img file="A2005800427300002C2.GIF" wi="219" he="174" />是<img file="A2005800427300002C3.GIF" wi="1534" he="977" />R<sup>1</sup>是非芳香族杂环,或者是OR’或N(R”)<sub>2</sub>;R’是低级烷基、被卤素取代的低级烷基或者是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-环烷基;R”是低级烷基;R<sup>2</sup>是NO<sub>2</sub>、CN或SO<sub>2</sub>R”;R<sup>3</sup>是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷基;R<sup>4</sup>是氢、低级烷基、被卤素或CF<sub>3</sub>取代的苯基,或者是5或6元的芳香族杂环;R<sup>5</sup>/R<sup>6</sup>是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基,或者是被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基;R<sup>7</sup>是氢或低级烷基;n是0、1或2。
地址 瑞士巴塞尔