金属蛋白酶抑制剂显像剂

摘要

本发明公开了显像剂，其包含用成像部分标记的、特异类型的异羟肟酸类基质金属蛋白酶抑制剂(matrix metalloproteinase inhibitors，MMPi’s)，是用于哺乳动物体内成像和诊断的诊断性显像剂。

主权项

1.一种显像剂，其包含在X¹、X²、X³、X⁴或Y¹位置用成像部分标记的金属蛋白酶抑制剂式(I)，其中所述成像部分能在内体给予哺乳动物所述标记的基质金属蛋白酶抑制剂后进行检测：其中：X¹是H、C_1-3烷基或C_1-3氟烷基；X²是H、C_1-6烷基、C_3-6环烷基或C_1-6氟烷基；X³是X²基团、NH₂、C_1-10氨基或-NH(CO)X^a，其中X^a是C_1-6烷基、C_3-12芳基或C_5-15芳烷基；X⁴是C_1-6烷基、Ar¹或-(C_1-3烷基)Ar¹，其中Ar¹是C_3-12芳基或杂芳基或-(CH₂)_wCONHY²，其中w是1或2的整数；Y¹和Y²各独立地是Y基团，其中Y是C_1-10烷基、C_3-10环烷基、C_1-10氟烷基、Ar¹基团或-(C_1-3烷基)Ar¹；条件是：(iii)X²和X³不都是H；(iv)当X¹是H，X²是H或C_1-3烷基和X³是C_1-6烷基、C_3-6环烷基或C_1-6氟烷基，以及X⁴是C_1-6烷基、苯基或苯甲基时，所述成像部分不包含螯合剂。