| 摘要 |
<p>Fremgangsmåte for fremstilling av paclitaxel, karakterisert ved at det utføres fra 10-deacetylbaccatin ifølge en "en-kammer"-reaksjon omfattende de følgende 3 fortløpende trinnene: a) beskyttelse av et hydroksyradikal i stiling -7 av 10-DAB med et silylradikal, deretter b) acetylering av hydroksyradikalet i stilling -10, c) eventuelt krystallisering av det oppnådde baccatin III-derivatet, etterfulgt av kondenseringen av (4S,5R)-3-N-benzoyl-2RS-metoksy-4-fenyl-l,3- oksazolidin-5-karboksylsyren, ved forestring i stilling -13 av 10-acetylderivatet av baccatin III oppnådd tidligere, deretter åpning av oksazolidin av den cykliske laterale kjeden og samtidig frigjøring av hydroksyradikalet i stilling -7, av dets beskyttende radikal og eventuell rensing av oppnådd paclitaxel.</p> |
