ALQUILACION ENANTIOSELECTIVA DE COMPUESTOS TRICICLICOS.

摘要

Un procedimiento enantioselectivo para preparar un compuesto representado por la fórmula VI en la que R1 es H o un grupo protector; o una sal de adición de ácido de un compuesto de fórmula VI con un ácido orgánico quiral en la que R1 es H; que comprende poner en contacto un compuesto representado por la fórmula V en un disolvente orgánico inerte con por lo menos alrededor de una cantidad equivalente de cada uno de: (i) un aminoalcohol quiral representado por la fórmula XI en la que R es un arilo, alquilarilo, alcoxiarilo, arilarilo, heteroarilo o grupo arilo policíclico de fórmula XII en la que en la fórmula XII, la línea discontinua representa un segundo enlace opcional y en la que R2 se selecciona de alcoxi, alcoxialquiloxi, ariloxi, arilalcoxi, y NRARB, en la que RA y RB son independientemente alquilo o arilo, y R2 está opcionalmente substituido con uno o más grupos alcoxi; (ii) un compuesto representado por la fórmula X en la que LG es un grupo saliente y R1 es H o un grupo protector; y(iii) un aditivo orgánico éter o amina o sus mezclas para formar una mezcla de reacción; añadiendo a continuación a la mezcla de reacción por lo menos una cantidad equivalente de una base fuerte no nucleófila en un disolvente orgánico y añadiendo opcionalmente una cantidad equivalente de agua o un alcohol de C1-C3 para producir el compuesto representado por la fórmula VI.