发明名称 |
具有CRTH2受体拮抗活性的吡咯衍生物 |
摘要 |
本发明涉及为CRTh2拮抗剂的游离形式或盐形式的式(I)化合物,其中R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>、R<SUP>6</SUP>、Q、W和n与说明书中定义相同,本发明还涉及制备它们的方法以及它们作为药物的用途。 |
申请公布号 |
CN101072773A |
申请公布日期 |
2007.11.14 |
申请号 |
CN200580041686.8 |
申请日期 |
2005.12.12 |
申请人 |
诺瓦提斯公司 |
发明人 |
C·阿德科克;C·勒布朗;D·A·桑达姆;S·J·沃森;K·J·巴拉 |
分类号 |
C07D407/04(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D207/34(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61P11/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D407/04(2006.01) |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;隋晓平 |
主权项 |
1.游离形式或药学上可接受的盐形式的式(I)化合物:<img file="A2005800416860002C1.GIF" wi="594" he="443" />其中Q为<img file="A2005800416860002C2.GIF" wi="290" he="200" />R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,或者与它们所连接的碳原子一起形成二价C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环脂族基团;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立选自H和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;R<sup>5</sup>选自H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、硝基、氰基、SO<sub>2</sub>R<sup>5a</sup>、SOR<sup>5b</sup>、SR<sup>5c</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷氧基、羧基、羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基、SO<sub>2</sub>NR<sup>5d</sup>R<sup>5e</sup>、-C(O)NR<sup>5f</sup>R<sup>5g</sup>、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团;R<sup>5a</sup>、R<sup>5b</sup>和R<sup>5c</sup>独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-氰基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团;R<sup>5d</sup>、R<sup>5e</sup>、R<sup>5f</sup>和R<sup>5g</sup>独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-氰基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团,或者与它们连接的氮原子一起形成C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>-杂环基团;R<sup>6</sup>选自H、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、硝基、氰基、SO<sub>2</sub>R<sup>6a</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷氧基、-SR<sup>6b</sup>、羧基、羧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、氨基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基、SO<sub>2</sub>NR<sup>6c</sup>R<sup>6d</sup>、-C(O)NR<sup>6e</sup>R<sup>6f</sup>、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基、NR<sup>6g</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>6h</sup>、NR<sup>6i</sup>(CO)R<sup>6j</sup>、SOR<sup>6k</sup>、C<sub>6</sub>-C<sub>15</sub>-芳族碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团;R<sup>6a</sup>、R<sup>6k</sup>和R<sup>6b</sup>独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-氰基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团;R<sup>6c</sup>、R<sup>6d</sup>、R<sup>6e</sup>和R<sup>6f</sup>独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-氰基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团,或者与它们连接的氮原子一起形成C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>-杂环基团;R<sup>6g</sup>和R<sup>6i</sup>独立为H、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-氰基烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-卤代烷基和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团;R<sup>6h</sup>和R<sup>6j</sup>独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团、具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-羟基烷基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)、二(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基)和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-氰基烷基;W选自C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>-碳环基团和具有一个或多个选自氧、氮和硫的杂原子的4-10元杂环基团;m为1-3的整数;且n为1-4的整数。 |
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