调节HSP90活性的三唑化合物,申请号CN200580041870.2-传众专利搜索

发明名称	调节HSP90活性的三唑化合物
摘要	本发明涉及取代的三唑化合物及包含被取代三唑化合物的组合物。本发明进一步涉及抑制有需要个体内Hsp90活性的方法，及用于预防或治疗有需要个体的过度增生性疾病(例如癌症)的方法，其包括将本发明的被取代三唑化合物，或包含此类化合物的组合物给药予该个体。
申请公布号	CN101072759A	申请公布日期	2007.11.14
申请号	CN200580041870.2	申请日期	2005.11.17
申请人	SYNTA医药公司	发明人	英伟文;D·詹姆斯;章世杰;T·普热沃洛卡;J·蔡;D·U·琴玛纳曼达;C－W·李;E·科斯提克;H·P·恩格;K·弗里;杜镇建;J·巴尔索姆
分类号	C07D249/12(2006.01);C07D401/04(2006.01);C07D405/04(2006.01);C07D403/04(2006.01);A61K31/4196(2006.01);A61P35/00(2006.01)	主分类号	C07D249/12(2006.01)
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	李华英
主权项	1.一种由下列结构式所代表的化合物：<img file="A2005800418700002C1.GIF" wi="664" he="406" />或其互变异构体、可药用盐类、溶剂合物、包合物或前药，其中：环A为芳基或杂芳基，其中该芳基或杂芳基任选地进一步被一或多个除R<sub>3</sub>以外的取代基取代；R<sub>1</sub>及R<sub>3</sub>独立地为-OH、-SH、-NR<sub>7</sub>H、-OR<sub>26</sub>、-SR<sub>26</sub>、-NHR<sub>26</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SH、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>7</sub>H、-S(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OH、-S(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SH、-S(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sub>7</sub>H、-OC(O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-SC(O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-NR<sub>7</sub>C(O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-OC(O)R<sub>7</sub>、-SC(O)R<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>C(O)R<sub>7</sub>、-OC(O)OR<sub>7</sub>、-SC(O)OR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>C(O)OR<sub>7</sub>、-OCH<sub>2</sub>C(O)R<sub>7</sub>、-SCH<sub>2</sub>C(O)R<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>CH<sub>2</sub>C(O)R<sub>7</sub>、-OCH<sub>2</sub>C(O)OR<sub>7</sub>、-SCH<sub>2</sub>C(O)OR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>CH<sub>2</sub>C(O)OR<sub>7</sub>、-OCH<sub>2</sub>C(O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-SCH<sub>2</sub>C(O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-NR<sub>7</sub>CH<sub>2</sub>C(O)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-OS(O)<sub>p</sub>R<sub>7</sub>、-SS(O)<sub>p</sub>R<sub>7</sub>、-S(O)<sub>p</sub>OR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>S(O)<sub>p</sub>R<sub>7</sub>、-OS(O)<sub>p</sub>NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-SS(O)<sub>p</sub>NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-NR<sub>7</sub>S(O)<sub>p</sub>NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-OS(O)<sub>p</sub>OR<sub>7</sub>、-SS(O)<sub>p</sub>OR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>S(O)<sub>p</sub>OR<sub>7</sub>、-OC(S)R<sub>7</sub>、-SC(S)R<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>C(S)R<sub>7</sub>、-OC(S)OR<sub>7</sub>、-SC(S)OR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>C(S)OR<sub>7</sub>、-OC(S)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-SC(S)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-NR<sub>7</sub>C(S)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-OC(NR<sub>8</sub>)R<sub>7</sub>、-SC(NR<sub>8</sub>)R<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>C(NR<sub>8</sub>)R<sub>7</sub>、-OC(NR<sub>8</sub>)OR<sub>7</sub>、-SC(NR<sub>8</sub>)OR<sub>7</sub>、-NR<sub>7</sub>C(NR<sub>8</sub>)OR<sub>7</sub>、-OC(NR<sub>8</sub>)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-SC(NR<sub>8</sub>)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-NR<sub>7</sub>C(NR<sub>8</sub>)NR<sub>10</sub>R<sub>11</sub>、-OP(O)(OR<sub>7</sub>)<sub>2</sub>、或-SP(O)(OR<sub>7</sub>)<sub>2</sub>；R<sub>5</sub>为任选取代的杂芳基或任选取代的8至14员芳基；R<sub>7</sub>与R<sub>8</sub>每次出现时，各自独立地为-H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基；R<sub>10</sub>与R<sub>11</sub>每次出现时，各自独立地为-H、任选取代的烷基、任选取代的烯基、任选取代的炔基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的芳烷基或任选取代的杂芳烷基；或者R<sub>10</sub>与R<sub>11</sub>一起与其所连接的氮形成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；R<sub>26</sub>为C1-C6烷基；p每次出现时，各自独立地为0、1或2；且m每次出现时，各自独立地为1、2、3或4；其条件为环A不为取代的[1，2，3]三唑；且其条件为该化合物不为3-(2，4-二羟基-苯基)-4-(7-萘-1-基)-5-巯基-三唑。
地址	美国马萨诸塞