| 发明名称 | 2－氨基－2－[2－[4－(3－苄氧基苯硫基)－2－氯苯基]乙基]－1,3－丙二醇盐酸盐或其水合物的制备方法及其制备中间体 | ||
| 摘要 | [课题]本发明提供用于工业化生产具有优异的免疫抑制作用的化合物的2－氨基－2－[2－[4－(3－苄氧基苯硫基)－2－氯苯基]乙基]－1，3－丙二醇盐酸盐(化合物I)的制备方法。[解决方法]该2－氨基－2－[2－[4－(3－苄氧基苯硫基)－2－氯苯基]乙基]－1，3－丙二醇盐酸盐的制备方法的特征在于：在溶剂中、在碱存在下，使4－(3－苄氧基苯硫基)－2－氯苯甲醛与二乙基膦酰基乙酸乙酯反应，得到3－[4－(3－苄氧基苯硫基)－2－氯苯基]丙烯酸乙酯，将所得的3－[4－(3－苄氧基苯硫基)－2－氯苯基]丙烯酸乙酯还原，进行甲磺酰化、碘化，接着进行硝基化，制成1－苄氧基－3－[3－氯－4－(3－硝基丙基)苯硫基]苯，然后用甲醛液制成2－[2－[4－(3－苄氧基苯硫基)－2－氯苯基]乙基]－2－硝基－1，3－丙二醇，将其还原。 | ||
| 申请公布号 | CN101072752A | 申请公布日期 | 2007.11.14 |
| 申请号 | CN200580041757.4 | 申请日期 | 2005.10.07 |
| 申请人 | 杏林制药株式会社 | 发明人 | 津吹猛;小林健一;小松秀孝 |
| 分类号 | C07C319/20(2006.01);C07C319/12(2006.01);C07C323/07(2006.01);C07C323/32(2006.01);C07C323/56(2006.01);A61K31/137(2006.01);A61P1/04(2006.01);A61P11/06(2006.01);A61P13/12(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P19/02(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P37/06(2006.01);A61P37/08(2006.01) | 主分类号 | C07C319/20(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘冬;李炳爱 |
| 主权项 | 1.2-氨基-2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-1，3-丙二醇盐酸盐或其水合物的制备方法，其特征在于：在溶剂中、在碱存在下，使4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯甲醛与二乙基膦酰基乙酸乙酯反应，制成3-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]丙烯酸乙酯，将所得的3-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]丙烯酸乙酯还原，进行甲磺酰化，然后进行碘化，接着进行硝基化，制成1-苄氧基-3-[3-氯-4-(3-硝基丙基)苯硫基]苯，使用甲醛，将所得的1-苄氧基-3-[3-氯-4-(3-硝基丙基)苯硫基]苯进行羟甲基化，制成2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-2-硝基-1，3-丙二醇，将所得2-[2-[4-(3-苄氧基苯硫基)-2-氯苯基]乙基]-2-硝基-1，3-丙二醇还原。 | ||
| 地址 | 日本东京都 | ||