作为胃泌激素和缩胆囊肽受体配体的苯并三氮杂

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中：W为N或N⁺-O^-；R¹至R⁵如说明书中所定义，其用于治疗胃泌激素有关的疾病。

主权项

1.式(I)化合物：其中：W为N；R¹和R⁵独立为H，C₁至C₆烷基，(C₁至C₆烷基)氧基，硫基，(C₁至C₆烷基)硫基，羧基，羧基(C₁至C₆烷基)，甲酰基，(C₁至C₆烷基)羰基，(C₁至C₆烷基)氧基羰基，(C₁至C₆烷基)羰氧基，硝基，三卤代甲摹，羟基，羟基(C₁至C₆烷基)，氨基，(C₁至C₆烷基)氨基，二(C₁至C₆烷基)氨基，氨基羰基，卤素，卤代(C₁至C₆烷基)，氨基磺酰基，(C₁至C₆烷基)磺酰基氨基，(C₁至C₆烷基)氨基羰基，二(C₁至C₆烷基)氨基羰基，[N-Z](C₁至C₆烷基)羰基氨基，甲酰氧基，甲酰氨基，(C₁至C₆烷基)氨基磺酰基，二(C₁至C₆烷基)氨基磺酰基，[N-Z](C₁至C₆烷基)磺酰基氨基或氰基；R²为H或任选地取代的C₁至C₁₈烃基，其中高至三个C原子可以任选地被N、O和/或S原子取代；R³为-(CR¹¹R¹²)_m-X-(CR¹³R¹⁴)_p-R⁹；m为，1，2，3或4；p为0，1或2；X为一个键，-CR¹⁵＝CR¹⁶-，-C＝C-，C(O)NH，NHC(O)，C(O)NMe，NMeC(O)，C(O)O，NHC(O)NH，NHC(O)O，OC(O)NH，NH，O，CO，SO₂，SO₂NH，C(O)NHNH，或R⁹为H；C₁至C₆烷基；或苯基，萘基，吡啶基，苯并咪唑基，吲唑基，喹啉基，异喹啉基，四氢化异喹啉基，二氢吲哚基，异二氢氮杂茚基，吲哚基，异氮杂茚基或2-吡啶酮基，所有任选地被1、2或3独立地选自-L-Q的基团取代的基团其中：L为一个键，或式-(CR¹⁷R¹⁸)_v-Y-(CR¹⁷R¹⁸)_w的基团，其中v和w独立为0，1，2或3，且Y为一个键，-CR¹⁵＝CR¹⁶-，苯基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，噻唑基，咪唑基，噁唑基，异噁唑基，吡唑基，异噁唑酮基，哌嗪基，哌啶基，吗啉基，吡咯烷基，异噻唑基，三唑基，噁二唑基，噻二唑基，吡啶基或哒嗪基；以及Q为H，(C₁至C₆烷基)氧基，[N-Z](C₁至C₆烷基)氧基(C₁至C₆烷基)氨基，硫基，(C₁至C₆烷基)硫基，羧基(C₁至C₆烷基)硫基，羧基，羧基(C₁至C₆烷基)，羧基(C₁至C₆烯基)，[N-Z]羧基(C₁至C₆烷基)氨基，羧基(C₁至C₆烷基)氧基，甲酰基，(C₁至C₆烷基)羰基，(C₁至C₆烷基)氧基羰基，(C₁至C₆烷基)羰氧基，硝基，三卤代甲基，羟基，氨基，[N-Z](C₁至C₆烷基)氨基，氨基羰基，(C₁至C₆烷基)氨基羰基，二(C₁至C₆烷基)氨基羰基，[N-Z](C₁至C₆烷基)羰基氨基，C₅至C₈环烷基，[N-Z](C₁至C₆烷基)羰基(C₁至C₆烷基)氨基，卤素，卤代(C₁至C₆烷基)，氨磺酰基，[N-Z](C₁至C₆烷基)磺酰基氨基，(C₁至C₆烷基)磺酰基氨基羰基，羧基(C₁至C₆烷基)磺酰基，羧基(C₁至C₆烷基)亚磺酰基，四唑基，[N-Z]四唑基氨基，氰基，脒基，脒硫基，SO₃H，甲酰氧基，甲酰氨基，C₃至C₈环烷基，(C₁至C₆烷基)氨磺酰基，二(C₁至C₆烷基)氨磺酰基，(C₁至C₆烷基)羰基氨基磺酰基，5-氧代-2，5-二氢[1，2，4]噁二唑基，羧基(C₁至C₆烷基)羰基氨基，四唑基(C₁至C₆烷基)硫基，[N-Z]四唑基(C₁至C₆烷基)氨基，5-氧代-2，5-二氢[1，2，4]噻二唑基，5-氧代-1，2-二氢[1，2，4]三唑基，[N-Z](C₁至C₆烷基)氨基(C₁至C₆烷基)氨基，或下式的基团或其中P为O，S或NR¹⁹；Z为H，C₁至C₆烷基，t-丁氧基羰基，乙酰基，苯甲酰基或苄基；R⁴为任选地取代的C₁至C₁₈烃基，其中高至三个C原子可以任选地被N、O和/或S原子取代；R¹¹，R¹²，R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁷，R¹⁸和R¹⁹独立为H或C₁至C₃烷基；和R¹⁶为H，C₁至C₃烷基，或乙酰氨基；或其药物可接受的盐；在制备用于治疗缩胆囊肽受体相关性疾病的药物中的用途。