7－(4－肟基－3－氨基－1－哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途

摘要

本发明涉及7－(4－肟基－3－氨基－1－哌啶基)新喹啉羧酸衍生物及其制备方法和医药用途；涉及含有它们的抗菌剂和饲料添加剂，更具体讲，本发明涉及式(I)的新氟喹诺酮和萘啶酮甲酸衍生物，其在喹诺酮核7－位上有(4－肟基－3－氨基－1－哌啶基)取代基，其与现有的氟喹诺酮抗菌药物相比，具有更加优越的抗革兰氏阳性菌活性和广谱抗菌活性，式中各基团定义见说明书。

主权项

1.结构如下式(1)化合物或其它们在药学上可接受的无毒盐、生理可水解酯、水合物或异构体：式中：n代表0、1；A代表CH、CF、CCl、COCH₃、COCHF₂、CCH₃或N；R₁代表C₁-C₃-烷基、FCH₂CH₂-、环丙基或可被卤素单取代至三取代的苯基，或者A和R₁一起代表具有C-O-CH₂-CH(CH₃)-结构的桥；Y代表H，有或无羟基、卤素或氨基取代的C₁-C₆-烷基，或5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊-4-烯基甲基、或烷基酰氧甲基；R₂代表C₁～C₆-的烷基；R₃，R₄可以是相同的，也可以是不同的，各自代表H，C₁-C₆-烷基，氨基保护基等，这些氨基保护基有：甲酰基、乙酰基、三氟乙酰基、取代或未取代苯甲酰基、对甲苯磺酰基、甲氧或乙氧或叔丁氧或异丁氧或三氯乙氧羰基或芴基甲氧羰基、取代或未取代苄氧羰基，烷基酰氧甲基、取代或未取代苄基、三苯甲基、四氢呋喃基、5-甲基-2-氧代-1，3-氧杂环戊-4-烯甲基、α-氨基烷基酰基，R₅代表H、NH₂、CH₃。