发明名称 PROCESO PARA RESOLVER UN R O S ACIDO MANDELICO A PARTIR DE SU MEZCLA RACEMICA
摘要 La presente se refiere a un proceso para la resolucion de enantiomeros de derivados del ácido mandélico a partir de mezclas (racémicas) por formacion de sal (véase, por ejemplo, la formula (2a) con amidas cíclicas de base quiral, y racemizacion del enantiomero no resuelto en el mismo proceso, en donde opcionalmente se puede usar una base de racemizacion adicional, empleando una relacion molar de ácido: base total (es decir, amida cíclica y base adicional opcional) de al menos 1:1; siempre que la base de amida cíclica esté presente en una relacion molar de al menos 0,75; y al uso de los derivados resueltos del ácido mandélico como intermediarios adecuados para la produccion a gran escala de, por ejemplo, compuestos farmacéuticos. Reivindicacion 1: Un proceso para resolver de manera dinámica un (R)- o (S)-ácido mandélico opcionalmente sustituido a partir de una mezcla enantiomérica de dicho ácido mandélico opcionalmente sustituido por formacion de sal con una base quiral de (D)- o (L)-amida cíclica, que comprende los pasos de: (a) formar una mezcla de resolucion en un solvente, o mezcla de solventes, de (i) una mezcla enantiomérica de un ácido mandélico opcionalmente sustituido; (ii) una base quiral de (D)- o (L)-amida cíclica de, y opcionalmente (iii) una base de racemizacion adicional; en una relacion molar de ácido:base total (es decir, amida cíclica y base de racemizacion adicional opcional) de al menos 1:1; siempre que la relacion molar de base de amida cíclica:ácido sea de al menos 0,75:1, y donde la mezcla de resolucion opcionalmente puede contener agua en el rango comprendido entre 2% y 15% (volumen) de solvente; (b) calentar la mezcla de resolucion por sobre la temperatura ambiente y (c) separar la respectiva sal de (R)- o (S)- ácido mandélico-amida cíclica opcionalmente sustituida.
申请公布号 AR057022(A1) 申请公布日期 2007.11.14
申请号 AR2006P101970 申请日期 2006.05.16
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人
分类号 C07C51/487;(IPC1-7):C07C51/487;C07C59/64;C07C231/20 主分类号 C07C51/487
代理机构 代理人
主权项
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