| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物: A是-C(O)-; Y是-CH2-; X是-CH2-、-CH-、-S-或-O-; Z是CH; R1是选自包括氢、酮基、C1-6烷基及卤基; Ar为苯基,其中该苯基可被1或2个选自于C1-6烷基、 羟基、苯基(该苯基可为1个C1-6烷基或羟基所取代) 、嗯基(其可被1个C1-6烷基所取代)或卤基之取代 基所取代; R2是氧或NR4COAr; R4是氢; R5是氢、羟基或卤基; 及其药学上可接受之盐类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其系具有式( III)之结构式: 其中 R1是选自包括氢、C1-C4烷基及卤基; R2是NHCOAr; R5是氢或卤基; 及其药学上可接受之盐类。 3.根据申请专利范围第1项之化合物,其系具有式(IV )之结构式: 其中 R1是选自包括氢、C1-C4烷基及卤基; R5是氢或卤基; R6是苯基,其中苯基视需要经一至二个取代基取代, 该取代基独立地选自C1-C4烷基或羟基;以及 R7是独立地选自包括氢、卤基、羟基及C1-C6烷基, 其中R7代表一至四个独立选择的基; 及其药学上可接受之盐类。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自包括 : 10-[4-[[(2-联苯基)羰基]胺基]苯甲醯基]-10,11-二氢-5H -六氢啶并[2,1-c][1,4]苯并二氮杂; 10-[4-[[(2-联苯基)羰基]胺基]苯甲醯基]-10,11-二氢-5H -(四氢啶并)[2,1-c][1,4]苯并二氮杂; (RS)-2-苯基-N-[4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4]并[4,3-a][1, 4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基]醯胺; (S)-2-苯基-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4]并[4,3- a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基]醯胺; (S)-2-(4-羟基苯基)-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4] 并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基] 醯胺; (S)-2-苯基-4-羟基-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4] 并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基] 醯胺; (S)-2-(3-羟基苯基)-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4] 并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基] 醯胺; (S)-2-苯基-5-羟基-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4] 并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基] 醯胺; (RS)-2-(4-甲基嗯基)-4-氟-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H -[1,4]并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰 基)苯基]醯胺; (RS)-2,6-二甲基-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4] 并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基] 醯胺; (RS)-2,3-二甲基-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4] 并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基] 醯胺; (RS)-2-(4-甲基苯基)-N-[4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4]并 [4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基]醯 胺; (RS)-2-苯基-N-[3-氯-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4]并[4,3 -a][1,4]-5-酮基-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基] 醯胺; (RS)-2-苯基-N-[2-羟基-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4]并[ 4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基]醯 胺; (RS)-2-苯基-N-[3-羟基-4-(1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4]并[ 4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基]醯 胺; (RS)-2-苯基-N-[4-(8-氟-1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4]并[4,3 -a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基]醯胺; (RS)-2-苯基-N-[4-(8,9-二氟-1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4] 并[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基] 醯胺; (RS)-2-苯基-N-[4-(8-甲基-1,3,4,12a-四氢-6H-[1,4]并[ 4,3-a][1,4]-苯并二氮杂-11(12H)-基-羰基)苯基]醯 胺; 5.一种作为加压素受体拮抗剂之医药组成物,其系 包含一治疗有效量之根据申请专利范围第1项之化 合物。 6.根据申请专利范围第5项之医药组成物,其系经由 混合根据申请专利范围第1项之化合物及药学上可 接受之载剂而制成。 7.根据申请专利范围第5项之医药组成物,其系用于 治疗选自包括高血压、充血性心脏衰竭、心脏功 能不足、冠状血管痉挛、心脏缺血、肝硬化、肾 血管痉挛、肾衰竭、脑水肿及缺血、休克、血栓 、或水滞留的情形。 8.一种作为加压素受体拮抗剂之医药组成物,其系 经由粒化根据申请专利范围第1项之化合物及药学 上可接受之载剂而制成。 9.根据申请专利范围第8项之医药组成物,其系用于 治疗选自包括高血压、充血性心脏衰竭、心脏功 能不足、冠状血管痉挛、心脏缺血、肝硬化、肾 血管痉挛、肾衰竭、脑水肿及缺血、休克、血栓 、或水滞留的情形。 |
