抗血栓形成性化合物

摘要

本发明系关于式(I)之化合物其中R独立地是SO3-或CH3；间隔基是长度为13-25个原子之挠性间隔基；五糖基之电荷是由正电荷之抗衡离子补偿；且在五糖基中的硫酸根基总数是4、5或6；或其药学上可接受之盐类、前驱药或溶剂化物。本发明之化合物具有抗血栓形成的活性且可用于治疗或预防与凝血相关之病症。

主权项

1.一种式(I)之化合物 其中R独立地是SO3-或CH3; 间隔基是*-(CH2CH2O)3-(CH2)2-NH-C(O)-(CH2)3-NH-C(O)-CH2-,其 中用*标示之端系连接至五糖基; 五糖基之电荷是由正电荷之抗衡离子补偿; 且在五糖基中的硫酸根总数是6; 或其药学上可接受之盐类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中五糖基具 有下列结构 3.一种制备如申请专利范围第1项之化合物之方法, 包括以下步骤: 将式(II)化合物之羧酸酯基活化成酸酐或酯, 其中R′与R〞连成-C(O)O-; 将所得化合物与式(III)化合物偶合 其中R各自独立为SO3-或CH3; 及将所得产物藉着对基部分去保护化,而形成式 (I)化合物。 4.一种用于治疗或预防血栓或其他与凝血相关 的病症之医药组成物,其含有根据申请专利范围第 1或2项之化合物及药学上可接受之辅剂。