| 摘要 |
<p>Foreliggende oppfinnelse angår farmasøytiske sammensetninger i partikkelform eller i fast stoff form som omfatter sirolimus (rapamycin) og/eller derivater derav. Sammensetningene fra oppfinnelsen utviser en akseptabel biotilgjengelighet for sirolimus og/eller et derivat og/eller en analog derav. De farmasøytiske sammensetningene fra oppfinnelsen er utformet for å frigjøre sirolimus på en kontrollert måte slik at plasmanivået forblir innen et smalt terapeutisk vindu som eksisterer for denne klassen av substanser. En utvidet frigjøringsprofil, der toppkonsentrasjonen er blitt redusert uten å tape signifikant biotilgjengelighet, sammen med mindre variabel absorpsjon, er forventet å forbedre sikkerhet/effektivitet forholdet til medikamentet. Sammensetningene i følge oppfinnelsen skaffer videre til veie en signifikant redusert mateffekt og en forsinket frigjøring av sirolimus blir forventet å redusere antallet gastrointestinale sideeffekter.</p> |
