发明名称 作为H3拮抗剂的3-取代的吡啶衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和A如说明书和权利要求书中定义,还涉及包含这些化合物的药物组合物和它们的制备方法。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节有关的疾病。
申请公布号 CN101068786A 申请公布日期 2007.11.07
申请号 CN200580041252.8 申请日期 2005.11.24
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 马蒂亚斯·海因里希·内特科文;奥利维耶·罗什;罗莎·玛丽亚·罗德里格斯-萨尔米恩托
分类号 C07D213/82(2006.01);C07D213/83(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61P1/00(2006.01) 主分类号 C07D213/82(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 柳春琦
主权项 1.通式I的化合物:<img file="A2005800412520002C1.GIF" wi="984" he="376" />其中R<sup>1</sup>选自:氢,低级烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-炔基,低级卤代烷基,低级羟烷基,低级烷氧基烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,以及低级C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基烷基;X为C(O)或SO<sub>2</sub>;m为0或1;R<sup>2</sup>选自:低级烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-炔基,低级卤代烷基,低级羟烷基,低级烷氧基烷基,未取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基或被苯基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,低级C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基烷基,低级苯基烷基,其中苯基是未取代的或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基单或双取代的,未取代的吡啶基或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基单或双取代的吡啶基,以及-NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>,或者,在X为C(O)的情况下,R<sup>2</sup>也可以为低级烷氧基或低级烷氧基烷氧基,或者,在m为1的情况下,R<sup>2</sup>也可以为未取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基单或双取代的苯基,R<sup>3</sup>为氢或低级烷基;R<sup>4</sup>选自:低级烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-链烯基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-炔基,低级烷氧基烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,被苯基取代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,低级C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基烷基,未取代的苯基或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或低级卤代烷基单或双取代的苯基,以及低级苯基烷基,其中苯基是未取代的或被以下基团单或双取代的:低级烷基,低级烷氧基,卤素或低级卤代烷基;或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们连接的氮原子一起形成任选含有另外的选自氮、氧或硫的杂原子的4-、5-、6-或7-元杂环,所述的杂环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下组的基团取代的:低级烷基,低级烷氧基,低级烷氧基羰基,氧代基,卤素和卤代烷基,或者是与C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基环或苯基环稠合的,所述的环烷基环或苯基环是未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下组的基团取代的:低级烷基,低级烷氧基,卤素和卤代烷基;及其药用盐;除2,2-二甲基-N-[6-(4-甲基-哌嗪-1-基)-吡啶-3-基]-丙酰胺以外。
地址 瑞士巴塞尔